1. 　*ショック，アナフィラキシー（頻度不明）

ショック，アナフィラキシーがあらわれることがあるので，観察を十分に行い，血圧低下，呼吸困難，喉頭浮腫等の症状が認められた場合には，投与を中止し，適切な処置を行うこと。

2. 　肝機能障害，黄疸（頻度不明）

AST（GOT），ALT（GPT），LDH，γ-GTP，Al-P，ビリルビンの上昇等を伴う肝機能障害，黄疸があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には，投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用（類薬）

類薬（テルフェナジン等）で，QT延長，心室性不整脈（Torsades de pointesを含む）があらわれるとの報告がある。

その他の副作用

	頻度不明
過敏症注）	発疹，浮腫，蕁麻疹
循環器	動悸，血圧上昇
精神神経系	眠気，けん怠感，頭痛，めまい，しびれ感，不眠
消化器	口渇，胃部不快感，嘔気・嘔吐，腹痛，鼻・口腔内乾燥，下痢，舌炎
肝臓	AST（GOT）上昇，ALT（GPT）上昇，LDH上昇，γ-GTP上昇，Al-P上昇，ビリルビン上昇
泌尿器	排尿障害，頻尿
その他	好酸球増多，胸部圧迫感，ほてり，体重増加，月経異常，脱毛，味覚異常，BUN上昇，尿糖

注：このような症状があらわれた場合には，投与を中止すること。

高齢者への投与

1日1回5mgから投与するなど注意すること。［一般に高齢者では生理機能が低下している。］

妊婦，産婦，授乳婦等への投与

1.

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には，治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］

2.

本剤投与中は授乳を避けさせること。［動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。］

小児等への投与

低出生体重児，新生児，乳児又は幼児に対する安全性は確立していない。（使用経験が少ない。）

臨床検査結果に及ぼす影響

本剤はアレルゲン皮内反応を抑制するため，アレルゲン皮内反応検査を実施する前は，本剤を投与しないこと。

適用上の注意

1. 　薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により，硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し，更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。）

2. 　服用時（OD錠：口腔内崩壊錠）

OD錠は舌の上にのせ唾液を湿潤させ，唾液のみで服用可能である。また，水で服用することもできる。

薬物動態

1. 　生物学的同等性試験

(1) エバスチン錠5mg「日医工」

エバスチン錠5mg「日医工」及び標準製剤を，クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（エバスチンとして5mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して活性代謝物であるカレバスチンの血漿中濃度を測定し，得られた薬物動態パラメータ（AUC，Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果，log（0.8）〜log（1.25）の範囲内であり，両剤の生物学的同等性が確認された。^1）



血漿中濃度並びにAUC，Cmax等のパラメータは，被験者の選択，体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

(2) エバスチン錠10mg「日医工」

エバスチン錠10mg「日医工」及び標準製剤を，クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（エバスチンとして10mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して活性代謝物であるカレバスチンの血漿中濃度を測定し，得られた薬物動態パラメータ（AUC，Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果，log（0.8）〜log（1.25）の範囲内であり，両剤の生物学的同等性が確認された。^1）



血漿中濃度並びにAUC，Cmax等のパラメータは，被験者の選択，体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

(3) エバスチンOD錠5mg「日医工」

エバスチンOD錠5mg「日医工」及び標準製剤を，クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（エバスチンとして5mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して活性代謝物であるカレバスチンの血漿中濃度を測定し，得られた薬物動態パラメータ（AUC，Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果，log（0.8）〜log（1.25）の範囲内であり，両剤の生物学的同等性が確認された。^2）





血漿中濃度並びにAUC，Cmax等のパラメータは，被験者の選択，体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

(4) エバスチンOD錠10mg「日医工」

エバスチンOD錠10mg「日医工」及び標準製剤を，クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（エバスチンとして10mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して活性代謝物であるカレバスチンの血漿中濃度を測定し，得られた薬物動態パラメータ（AUC，Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果，log（0.8）〜log（1.25）の範囲内であり，両剤の生物学的同等性が確認された。^2）





血漿中濃度並びにAUC，Cmax等のパラメータは，被験者の選択，体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

2. 　溶出挙動

(1) エバスチン錠5mg「日医工」，エバスチン錠10mg「日医工」

エバスチン錠5mg「日医工」及びエバスチン錠10mg「日医工」は，日本薬局方医薬品各条に定められたエバスチン錠の溶出規格に適合していることが確認されている。^3）

(2) エバスチンOD錠5mg「日医工」，エバスチンOD錠10mg「日医工」

エバスチンOD錠5mg「日医工」及びエバスチンOD錠10mg「日医工」は，日本薬局方医薬品各条に定められたエバスチン口腔内崩壊錠の溶出規格に適合していることが確認されている。^4）

薬効薬理

ヒスタミンH₁受容体遮断薬。H₁受容体を介するヒスタミンによるアレルギー性反応（毛細血管の拡張と透過性亢進，気管支平滑筋の収縮，知覚神経終末刺激によるそう痒，など）を抑制する。これに加えて，ケミカルメディエーター遊離抑制作用を有する点が，古典的抗ヒスタミン薬とは異なる。なお，本薬の作用の大部分は活性代謝物のカレバスチンの作用である。^5）

有効成分に関する理化学的知見

　一般名

エバスチン（Ebastine）

　化学名

1-[4-(1,1-Dimethylethyl)phenyl]-4-[4-(diphenylmethoxy)piperidin-1-yl]butan-1-one

　構造式

　分子式

C₃₂H₃₉NO₂

　分子量

469.66

　性状

白色の結晶又は結晶性の粉末である。
酢酸（100）に溶けやすく，メタノールにやや溶けやすく，エタノール（95）にやや溶けにくく，水にほとんど溶けない。
本品は光によって徐々に帯黄白色となる。

　融点

84〜87℃

取扱い上の注意

　安定性試験

本品につき加速試験（40℃，相対湿度75％，6ヵ月）を行った結果，エバスチン錠5mg「日医工」，エバスチン錠10mg「日医工」，エバスチンOD錠5mg「日医工」及びエバスチンOD錠10mg「日医工」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。^6）

包装

エバスチン錠5mg「日医工」
100錠（10錠×10；PTP）

エバスチン錠10mg「日医工」
100錠（10錠×10；PTP）
500錠（10錠×50；PTP）

エバスチンOD錠5mg「日医工」
100錠（10錠×10；PTP）
500錠（10錠×50；PTP）

エバスチンOD錠10mg「日医工」
100錠（10錠×10；PTP）
500錠（10錠×50；PTP）

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)

水山和之　他：医学と薬学，60（1），99（2008）

2)

中道　昇　他：医学と薬学，60（1），109（2008）

3)

日医工株式会社　社内資料：溶出試験（錠）

4)

日医工株式会社　社内資料：溶出試験（OD錠）

5)

第十七改正日本薬局方解説書 C-938，廣川書店，東京（2016）

6)

日医工株式会社　社内資料：安定性試験

文献請求先

主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。

日医工株式会社　お客様サポートセンター

〒930-8583　富山市総曲輪1丁目6番21

　　フリーダイアル（0120）517-215

　　Fax（076）442-8948

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元

日医工株式会社

富山市総曲輪1丁目6番21