トラニラストカプセル100mg「タイヨー」


作成又は改訂年月

**印:2016年10月改訂(第13版、社名変更等に伴う改訂)

*印:2013年5月改訂

日本標準商品分類番号

87449

日本標準商品分類番号等

再評価結果(品質再評価)
2002年3月

効能追加
2005年1月

薬効分類名

アレルギー性疾患治療剤
ケロイド・肥厚性瘢痕治療剤

承認等

販売名
トラニラストカプセル100mg「タイヨー」

販売名コード

4490002M1382

承認・許可番号

承認番号
22000AMX00497000
欧文商標名
TRANILAST

薬価収載

2008年6月

販売開始

1990年7月

使用期限等

貯  法

しゃ光保存

使用期限

外装に表示の使用期限内に使用すること。

基準名

*日本薬局方

トラニラストカプセル

組成

1カプセル中:

トラニラスト…………100mg

〈添加物〉

軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、酸化チタン、ステアリン酸マグネシウム、ゼラチン、タルク、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ラウリル硫酸ナトリウム

性状

蓋部・胴体部とも白色不透明、内容物が淡黄色の粒を含む粉末の3号カプセル剤

識別コード(PTP)

t TRL 100mg

外 形(サイズ)
側面

(全 長 15.8mm)(重 量 189mg)

外 形(サイズ)
断面

(蓋 部 5.9mm)(胴体部 5.6mm)

禁忌

(次の患者には投与しないこと)

1.
妊婦(特に約3ヵ月以内)又は妊娠している可能性のある婦人 (「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

2.
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果

気管支喘息、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎、ケロイド・肥厚性瘢痕

用法・用量

通常、成人には1回1カプセル(トラニラストとして100mg)を1日3回経口投与する。
ただし、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)

1.
肝障害又はその既往歴のある患者[肝機能を悪化させるおそれがある]

2.
腎障害又はその既往歴のある患者[腎機能を悪化させるおそれがある]

重要な基本的注意

1.
本剤による膀胱炎様症状、肝機能障害が出現する場合には、末梢血中好酸球増多を伴うことが多いので、本剤投与中は定期的に血液検査(特に白血球数・末梢血液像の検査)を行うことが望ましい。好酸球数が増加した場合には、十分な経過観察を行うこと。

2.
本剤は、気管支拡張剤、ステロイド剤、抗ヒスタミン剤等と異なり、すでに起こっている発作や症状を速やかに軽減する薬剤ではないので、このことは患者に十分説明しておく必要がある。

3.
長期ステロイド療法を受けている患者で、本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は、十分な管理下で徐々に行うこと。

4.
本剤の投与によりステロイド維持量を減量し得た患者で、本剤の投与を中止する場合は、原疾患再発のおそれがあるので、注意すること。

5.
気管支喘息患者に本剤を投与中、大発作をみた場合は、気管支拡張剤あるいはステロイド剤を投与する必要がある。

6.
本剤投与により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。

相互作用

相互作用の概略

本剤の代謝には主としてCYP2C9が関与している。

併用注意

(併用に注意すること)

1. 薬剤名等

ワルファリンカリウム

臨床症状・措置方法
本剤との併用(又は併用中止)により、ワルファリンカリウムの作用が増強(又は減弱)し、トロンボテスト値が低下(又は上昇)したとの報告がある。本剤との併用(又は併用の中止)を行う場合には、凝血能の変動に十分注意すること。

機序・危険因子
ヒト肝ミクロソームを用いたin vitroの試験で、ワルファリンカリウムの代謝を抑制することが確認されていることから、凝血能を変動させる可能性がある。

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用(頻度不明)

1. 膀胱炎様症状
頻尿、排尿痛、血尿、残尿感等の膀胱炎様症状があらわれることがある。観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止すること。

2. 肝機能障害、黄疸
黄疸、AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P等の著しい上昇を伴う肝機能障害又は肝炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

3. 腎機能障害
BUN、クレアチニンの上昇等を伴う腎機能障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

4. 白血球減少、血小板減少
白血球減少、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

その他の副作用

1. 過敏症注)
頻度不明 
発疹、そう痒、蕁麻疹、紅斑、湿疹、落屑

2. 消化器
頻度不明 
食欲不振、嘔気、腹痛、下痢、胃部不快感、消化不良、便秘、嘔吐

3. 血液
頻度不明 
貧血、好酸球増多、溶血性貧血

4. 精神神経系
頻度不明 
頭痛、眠気、不眠、めまい、けん怠感、しびれ感

5. その他
頻度不明 
月経異常、動悸、浮腫、潮紅、発熱、口内炎、脱毛、緑色尿

注) 発現した場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、副作用があらわれた場合は減量するなど慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
妊婦(特に約3ヵ月以内)又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。[マウスに大量投与した実験で、骨格異常例の増加が認められている]

2.
授乳中の婦人に投与する場合には授乳を避けさせること。[動物実験(ラット)で乳汁中に移行することが報告されている]

臨床検査結果に及ぼす影響

本剤は、アレルゲン皮内反応を抑制し、アレルゲンの確認に支障を来すので、アレルゲン皮内反応検査は本剤の投与前に実施すること。

適用上の注意

薬剤交付時:

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

本剤投与に当たって

本剤を季節性のアレルギー性疾患患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時までつづけることが望ましい。

薬物動態

1. 生物学的同等性試験1)
トラニラストカプセル100mg「タイヨー」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1カプセル(トラニラストとして100mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。

2. *溶出性2)
トラニラストカプセル100mg「タイヨー」の溶出性は、日本薬局方に定められた規格に適合していることが確認されている。

薬物動態の表

トラニラストカプセル100mg「タイヨー」 絶食単回経口投与
薬物動態パラメータ (平均±標準偏差、n=10)

  投与量
(mg) 
AUC0-24
(μg・hr/mL) 
Cmax
(μg/mL) 
Tmax
(hr) 
T1/2
(hr) 
トラニラストカプセル100mg「タイヨー」 100 135.49±14.95 16.21±2.44 2.0±0.5 6.3±0.4 
標準製剤(カプセル剤、100mg) 100 131.29±22.42 16.58±1.86 1.9±0.3 6.2±0.6 

血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。


薬効薬理

1. *抗アレルギー作用3)
トラニラストは、抗原抗体反応に伴って起こる肥満細胞等からのヒスタミンやロイコトリエンC4・D4などのケミカルメディエーターの遊離を抑制し、抗アレルギー作用を示す。受容体拮抗はない。

2. ケロイド・肥厚性瘢痕に対する作用4)
線維芽細胞への直接作用、サイトカイン・活性酸素の産生あるいは遊離の抑制、SOD活性上昇などの作用を有し、ケロイド・肥厚性瘢痕に対し効果を示すと考えられる。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

トラニラスト(Tranilast)

*化学名

2-{[(2E)-3-(3,4-Dimethoxyphenyl)prop-2-enoyl]amino}benzoic acid

分子式

C18H17NO5

分子量

327.33

融 点

207〜210℃

*性 状

トラニラストは淡黄色の結晶又は結晶性の粉末である。N,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、アセトニトリル、メタノール又はエタノール(99.5)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。光によって徐々に淡い黄褐色となる。結晶多形が認められる。

*構造式

取扱い上の注意

安定性試験結果の概要5)

加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、トラニラストカプセル100mg「タイヨー」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

包装

トラニラストカプセル100mg「タイヨー」
 PTP包装:100カプセル(10カプセル×10)

主要文献

1)
武田テバファーマ(株)社内資料(生物学的同等性試験)

2)
武田テバファーマ(株)社内資料(溶出試験)

3)
*第十六改正日本薬局方第一追補解説書

4)
西野:京府医大誌,109(12),803,2000

5)
武田テバファーマ(株)社内資料(安定性試験)

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

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武田テバファーマ株式会社 武田テバDIセンター

〒453-0801 名古屋市中村区太閤一丁目24番11号

TEL 0120-923-093

受付時間 9:00〜17:30(土日祝日・弊社休業日を除く)

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

**販売
武田薬品工業株式会社

大阪市中央区道修町四丁目1番1号

**製造販売元
武田テバファーマ株式会社

名古屋市中村区太閤一丁目24番11号