2023年 8月改訂 ( 第1版 ) |
劇薬
処方箋医薬品 注)
注) 注意―医師等の処方箋により使用すること劇薬
処方箋医薬品 注)
注) 注意―医師等の処方箋により使用すること通常、1回、ナファモスタットメシル酸塩として10mgを5%ブドウ糖注射液500mLに溶解し、約2時間前後かけて1日1~2回静脈内に点滴注入する。
なお、症状に応じ適宜増減する。
通常、1日量を5%ブドウ糖注射液1,000mLに溶解し、ナファモスタットメシル酸塩として毎時0.06~0.20mg/kgを24時間かけて静脈内に持続注入する。
通常、体外循環開始に先だち、ナファモスタットメシル酸塩として20mgを生理食塩液500mLに溶解した液で血液回路内の洗浄・充てんを行い、体外循環開始後は、ナファモスタットメシル酸塩として毎時20~50mgを5%ブドウ糖注射液に溶解し、抗凝固剤注入ラインより持続注入する。
なお、症状に応じ適宜増減する。
血圧低下、意識障害、呼吸困難、気管支喘息様発作、喘鳴、胸部不快、腹痛、嘔吐、発熱、冷汗、そう痒感、紅潮、発赤、しびれ等があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
AST、ALT、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
※ 発現頻度は再審査終了時以降の調査を含む
0.1~1.0%未満 |
0.1%未満 |
頻度不明 |
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皮膚 |
発疹 |
紅斑、そう痒感 | |
筋・骨格系 |
筋肉痛、関節痛 |
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消化管 |
下痢、悪心・嘔吐 |
食欲不振 |
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肝臓・胆管系 |
AST上昇、ALT上昇 |
LDH上昇、総ビリルビン上昇 | |
適用部位 |
血管炎(発赤又は疼痛を伴うものを含む) | ||
白血球・網内系 |
好酸球増多 | ||
血小板・出血凝固 |
血小板増加 | ||
泌尿器系 |
BUN上昇、クレアチニン上昇 | ||
その他 |
頭重感、発熱、胸部不快感 |
頭痛、全身倦怠感、胸痛 |
0.1~1.0%未満 |
0.1%未満 |
頻度不明 |
|
---|---|---|---|
皮膚 |
発疹 |
そう痒感 |
|
筋・骨格系 |
筋肉痛 |
||
消化管 |
悪心・嘔吐 |
下痢 |
|
肝臓・胆管系 |
AST上昇、ALT上昇、Al-P上昇、LDH上昇、総ビリルビン上昇 | ||
代謝・栄養系 |
高尿酸血症 | ||
心拍数・リズム |
動悸 |
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適用部位 |
血管炎(疼痛又は腫脹を伴うものを含む) | ||
白血球・網内系 |
好酸球増多 |
||
血小板・出血凝固 |
血小板増加 |
出血傾向 |
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泌尿器系 |
BUN上昇、クレアチニン上昇 | ||
その他 |
発熱 |
胸部不快感 |
14Cナファモスタットメシル酸塩1mg/kgをラットに静脈内投与したとき、未変化体の濃度は腎、肝、肺、膵の順であり、これらはいずれも血液中の濃度より高く、かつ投与後4時間まで肝を除く臓器に存在が認められた。また、14Cナファモスタットメシル酸塩1mg/kgを、分娩後14日前後の哺育中のラットに静脈内投与したとき、乳汁中への移行は最高濃度で0.95nmol/mL以下であった3) 。
健康成人男子にナファモスタットメシル酸塩の20、40mgを点滴静注したとき、主代謝物である総アミジノナフトールの尿中排泄率は、24時間後にそれぞれ27.1、30.2%であった1) 。
ナファモスタットメシル酸塩(Nafamostat Mesilate)
6-Amidinonaphthalen-2-yl 4-guanidinobenzoate dimethanesulfonate
C19H17N5O2・2CH4O3S
539.58
白色の結晶性の粉末である。
ギ酸に溶けやすく、水にやや溶けやすく、エタノール(99.5)にほとんど溶けない。
0.01mol/L塩酸試液に溶ける。
約262℃(分解)
光によって分解するため、外箱開封後は遮光して保存すること。
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