ニゾラールクリーム2%


作成又は改訂年月

** 2010年8月改訂(下線部分) (第9版)

* 2009年12月改訂

日本標準商品分類番号

872655

日本標準商品分類番号等

再審査結果公表年月(最新)
2003年3月

効能又は効果追加承認年月(最新)
1997年7月

薬効分類名

外用抗真菌剤

承認等

販売名
ニゾラールクリーム2%

販売名コード

2655709N1053

承認・許可番号

承認番号
21900AMX00252000
商標名
Nizoral Cream 2%

薬価基準収載年月

2007年6月

販売開始年月

1993年12月

貯法・使用期限等

貯法

室温保存

**使用期限

包装に表示

基準名

**日本薬局方

ケトコナゾールクリーム

組成

**成分・含量

1g中日局ケトコナゾール20mg含有

添加物

1,3-ブチレングリコール、セタノール、D-ソルビトール、中鎖脂肪酸トリグリセリド、ハードファット、モノステアリン酸ソルビタン、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60、ポリオキシエチレンセチルエーテル、乾燥亜硫酸ナトリウム、シリコン樹脂

性状

色・剤形

白色の均一なクリーム剤

識別記号

JK902(チューブに表示)

一般的名称

ケトコナゾールクリーム

禁忌

(次の患者には投与しないこと)

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

効能又は効果/用法及び用量

下記の皮膚真菌症の治療

(1) 白癬
足白癬、体部白癬、股部白癬

(2) 皮膚カンジダ症
指間糜爛症、間擦疹(乳児寄生菌性紅斑を含む)

(3) 癜風
(4) 脂漏性皮膚炎

白癬、皮膚カンジダ症、癜風に対しては、1日1回患部に塗布する。
脂漏性皮膚炎に対しては、1日2回患部に塗布する。

使用上の注意

副作用

副作用等発現状況の概要

総症例6,346例中、副作用は224例(3.53%)に計300件が認められた。その主なものは接触皮膚炎97件(1.5%)、そう痒55件(0.9%)、投与部位発赤43件(0.7%)、投与部位刺激感30件(0.5%)等であった。(再審査終了時)

1. *皮膚
0.1〜5%未満 
接触皮膚炎、そう痒、発赤、刺激感、紅斑、糜爛、皮膚剥脱

2. *皮膚
0.1%未満 
水疱、亀裂、疼痛、皮膚灼熱感、発疹、皮膚のべとつき感

3. *皮膚
頻度不明 
蕁麻疹

4. *全身障害および投与局所様態
0.1%未満 
適用部位反応(乾燥、浮腫)

5. *全身障害および投与局所様態
頻度不明 
適用部位反応(出血、不快感、炎症、錯感覚)

6. *免疫系障害
頻度不明 
過敏症

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

*妊婦、授乳婦及び妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。また、ニゾラールクリーム(2%ケトコナゾールクリーム)は、皮膚からはほとんど吸収されないが、経口投与における動物実験1)で催奇形作用が報告されている。]

小児等への投与

低出生体重児、新生児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。

適用上の注意

投与時

(1)
眼科用として角膜、結膜に使用しないこと。

(2)
著しい糜爛面には使用しないこと。

(3)
*誤って経口摂取した場合は、適切な処置を行うこと。

薬物動態

ニゾラールクリーム5gを健康成人の背部に単純塗布した時、ケトコナゾールの血中濃度は検出限界(1ng/mL)以下であり、また尿中への未変化体の排泄も検出限界(1ng/mL)以下であった。2)

臨床成績

白癬、皮膚カンジダ症、癜風(1日1回塗布)に対する、比較試験を含む合計245例、及び脂漏性皮膚炎(1日2回塗布)148例において、以下の臨床効果が示された。なお、白癬、皮膚カンジダ症、癜風に対しては、比較試験により本剤の有用性が認められた。3)〜9)

1. 白癬、皮膚カンジダ症、癜風

疾患名 菌陰性化率
(菌陰性化症例数/症例数) 
有効率
(有効以上症例数/症例数) 
足白癬 76.9%
(70/91) 
71.4%
(65/91) 
体部白癬 80.9%
(38/47) 
80.9%
(38/47) 
股部白癬 97.3%
(36/37) 
94.6%
(35/37) 
カンジダ性間擦疹 93.8%
(15/16) 
93.8%
(15/16) 
カンジダ性指間糜爛症 91.7%
(11/12) 
91.7%
(11/12) 
乳児寄生菌性紅斑 100%
(8/8) 
100%
(8/8) 
癜風 100%
(34/34) 
97.1%
(33/34) 

2. 脂漏性皮膚炎

疾患名 菌陰性化率
(菌陰性化症例数/症例数) 
改善率
(改善以上症例数/症例数) 
脂漏性皮膚炎 71.4%
(15/21) 
79.1%
(117/148) 

薬効薬理

1. 抗真菌作用10)
ケトコナゾールは皮膚糸状菌(Trichophyton属、Microsporum属、Epidermophyton属)、酵母類(Candida属)、癜風菌(Malassezia furfur)に対して強い抗真菌作用を示した。

2. 実験的治療効果11)
モルモット実験的白癬(Microsporum canis及びTrichophyton mentagrophytes感染)モデルに対し、感染後3日目から2%ケトコナゾールクリームを1日1回塗布した実験では、2週間の塗布で高い治療効果を示した。また、同様にモルモット実験的カンジダ症(Candida albicans感染)モデルに対しても優れた治療効果を示した。

3. 抗真菌作用の持続性11)
モルモットの背部に、2%ケトコナゾールクリーム0.3gを塗布し、24、48、72時間後にMicrosporum canis又はTrichophyton mentagrophytesを接種した実験では、塗布72時間後でも感染防御効果があり、抗真菌作用の持続性が認められ、皮膚貯留性が高いことが考えられた。

4. 作用機序12)
真菌の細胞膜の構成成分であるエルゴステロールの生合成阻害作用を介して抗真菌作用を示す。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

ケトコナゾール(ketoconazole)

**化学名

1-Acetyl-4-(4-{[(2RS, 4SR)-2-(2, 4-dichlorophenyl)-2-(1H-imidazol-1-ylmethyl)-1, 3-dioxolan-4-yl]

分子式

C26H28Cl2N4O4

分子量

531.43

**化学構造式

性状

白色〜淡黄白色の粉末で、においはない。

溶解性

酢酸(100)又はクロロホルムに溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、アセトン又は2-プロパノールに溶けにくく、ジエチルエーテル又は水にほとんど溶けない。

融点

148〜152℃

取扱い上の注意

小児の手の届かない所に保管すること。

包装

10g×20,10g×50

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
西川智,他:基礎と臨床, 18, 1433, 1984

2)
小林孝志,他:薬理と治療, 19, 1857, 1991

3)
KCZクリーム研究班:基礎と臨床, 25, 2853, 1991

4)
KCZクリーム研究班:基礎と臨床, 25, 4609, 1991

5)
KCZクリーム脂漏性皮膚炎研究班:臨床医薬, 10, 1277, 1994

6)
KCZクリーム脂漏性皮膚炎研究班:臨床医薬, 10, 1291, 1994

7)
加藤卓朗,他:西日本皮膚科, 57, 382, 1995

8)
工藤和浩,他:西日本皮膚科, 57, 566, 1995

9)
Hayakawa, R., et al.:Environ. Dermatol., 1, 141, 1994

10)
Van Cutsem, J., et al.:Am. J. Med., 74 (1B), 9, 1983

11)
Van Cutsem, J., et al.:モルモット実験的白癬、カンジダ症モデルを用いた薬効薬理試験(社内資料)

12)
Vanden Bossche, H., et al.:Br. J. Clin. Prct., 44 (Suppl.71), 41, 1990

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
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電話番号
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FAX番号
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受付時間 9:00〜17:40(土・日・祝日および会社休日を除く)

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
ヤンセンファーマ株式会社

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