タムスロシン塩酸塩OD錠0.1mg「あすか」/ タムスロシン塩酸塩OD錠0.2mg「あすか」


作成又は改訂年月

** 2019年10月 改訂 (第7版)

* 2018年6月 改訂

日本標準商品分類番号

87259

薬効分類名

前立腺肥大症の排尿障害改善剤

承認等

販売名
タムスロシン塩酸塩OD錠0.1mg「あすか」

販売名コード

2590008F1182

承認・許可番号

承認番号
23000AMX00157
商標名
TAMSULOSIN HYDROCHLORIDE OD TABLETS

薬価基準収載年月

*2018年6月

販売開始年月

2010年11月

貯法・使用期限等

貯 法

気密容器,室温保存
〔開封後は湿気を避けて保存すること(本品は高防湿性の内袋により品質保持をはかっている).〕

使用期限

外箱等に表示

規制区分

処方箋医薬品

注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

成分・含量

1錠中 日局タムスロシン塩酸塩 0.1mg

添加物

結晶セルロース(粒),ヒプロメロース,エチルセルロース,アクリル酸エチル,メタクリル酸メチルコポリマー,メタクリル酸コポリマーLD,乳糖水和物,D-マンニトール,クロスポビドン,結晶セルロース,合成ケイ酸アルミニウム,ヒドロキシプロピルスターチ,スクラロース,ステアリン酸カルシウム

性状

剤 形

白色素錠

外形(表)

外形(側面)

外形(裏)

直 径

7.0mm

厚 さ   

3.4mm

重 量

120mg

識別コード

AK269

販売名
タムスロシン塩酸塩OD錠0.2mg「あすか」

販売名コード

2590008F2189

承認・許可番号

承認番号
23000AMX00158
商標名
TAMSULOSIN HYDROCHLORIDE OD TABLETS

薬価基準収載年月

*2018年6月

販売開始年月

2010年11月

貯法・使用期限等

貯 法

気密容器,室温保存
〔開封後は湿気を避けて保存すること(本品は高防湿性の内袋により品質保持をはかっている).〕

使用期限

外箱等に表示

規制区分

処方箋医薬品

注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

成分・含量

1錠中 日局タムスロシン塩酸塩 0.2mg

添加物

結晶セルロース(粒),ヒプロメロース,エチルセルロース,アクリル酸エチル,メタクリル酸メチルコポリマー,メタクリル酸コポリマーLD,乳糖水和物,D-マンニトール,クロスポビドン,結晶セルロース,合成ケイ酸アルミニウム,ヒドロキシプロピルスターチ,スクラロース,ステアリン酸カルシウム

性状

剤 形

白色素錠

外形(表)

外形(側面)

外形(裏)

直 径

7.5mm

厚 さ   

3.6mm

重 量

160mg

識別コード

AK279

一般的名称

タムスロシン塩酸塩口腔内崩壊錠

禁忌

(次の患者には投与しないこと)

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

前立腺肥大症に伴う排尿障害

用法及び用量

通常,成人にはタムスロシン塩酸塩として0.2mgを1日1回食後に経口投与する.
なお,年齢,症状により適宜増減する.

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)

1.
起立性低血圧のある患者
[症状が悪化するおそれがある.]

2.
重篤な肝機能障害のある患者
[血漿中濃度が上昇するおそれがある.]

3.
重篤な腎機能障害のある患者
[血漿中濃度が上昇するおそれがある.]

4.
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

5.
ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤を服用している患者(「相互作用」の項参照)

重要な基本的注意

1.
本剤は口腔内で崩壊するが,口腔の粘膜から吸収されることはないため,唾液又は水で飲み込ませること.

2.
本剤の過剰投与により血圧低下が予想されるので,投与量には注意すること.

3.
立位血圧が低下することがあるので,体位変換による血圧変化に注意すること.

4.
本剤による治療は原因療法ではなく,対症療法であることに留意し,本剤投与により期待する効果が得られない場合は,手術療法等,他の適切な処置を考慮すること.

5.
めまい等があらわれることがあるので,高所作業,自動車の運転等危険を伴う作業に従事する場合には注意させること.

6.
本剤投与開始時に降圧剤投与の有無について問診を行い,降圧剤が投与されている場合には血圧変化に注意し,血圧低下がみられたときには,減量又は中止するなど適切な処置を行うこと.

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)

1. 降圧剤

臨床症状・措置方法
起立性低血圧が起こるおそれがあるので,減量するなど注意すること.

機序・危険因子
降圧剤服用中の患者は起立時の血圧調節力が低下している場合がある.

2. ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤(シルデナフィルクエン酸塩,バルデナフィル塩酸塩水和物 等)

臨床症状・措置方法
併用により症候性低血圧があらわれるとの報告がある.

機序・危険因子
本剤はα遮断作用を有するため,併用によりこれらの血管拡張作用による降圧作用を増強するおそれがある.

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない.

重大な副作用

1. 失神・意識喪失(頻度不明)
血圧低下に伴う一過性の意識喪失等があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には,本剤の投与を中止し適切な処置を行うこと.

2. 肝機能障害,黄疸(頻度不明)
AST(GOT)上昇,ALT(GPT)上昇,黄疸等があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には,本剤の投与を中止するなど,適切な処置を行うこと.

その他の副作用

1. 精神神経系
頻度不明 
めまい,ふらふら感,立ちくらみ,頭痛,眠気,いらいら感,しびれ感

2. 循環器
頻度不明 
血圧低下,起立性低血圧,頻脈,動悸,不整脈

3. **過敏症注)
頻度不明 
そう痒感,発疹,蕁麻疹,多形紅斑,血管浮腫

4. 消化器
頻度不明 
胃不快感,嘔気,嘔吐,口渇,便秘,胃重感,胃痛,食欲不振,下痢,嚥下障害

5. その他
頻度不明 
鼻閉,浮腫,尿失禁,咽頭灼焼感,全身けん怠感,味覚異常,女性化乳房,持続勃起症,射精障害,術中虹彩緊張低下症候群,霧視,視力障害,ほてり,熱感,灼熱感

注)投与を中止すること.

高齢者への投与

高齢者では腎機能が低下していることがあるので,腎機能が低下している場合は0.1mgから投与を開始し,経過を十分に観察した後に0.2mgに増量すること.0.2mgで期待する効果が得られない場合にはそれ以上の増量は行わず,他の適切な処置を行うこと.

適用上の注意

1. 薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により,硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し,更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている).

2. 服用時

(1)
本剤は噛み砕かずに服用させること(本剤は,タムスロシン塩酸塩の徐放性粒を含有しており,噛み砕いた際に徐放性粒が壊れ,薬物動態が変わる可能性がある).

(2)
本剤は舌の上にのせ唾液を浸潤させ舌で軽くつぶし,崩壊後唾液のみで服用可能である.

(3)
本剤は寝たままの状態では,水なしで服用させないこと.

その他の注意

1.
α1遮断薬を服用中又は過去に服用経験のある患者において,α1遮断作用によると考えられる術中虹彩緊張低下症候群(Intraoperative Floppy Iris Syndrome)があらわれるとの報告がある.

2.
前立腺肥大症の診断・診療については,国内外のガイドライン等の最新の情報を参考にすること.

薬物動態

生物学的同等性試験1)

1. タムスロシン塩酸塩OD錠0.1mg「あすか」
健康成人男性にタムスロシン塩酸塩OD錠0.1mg「あすか」と標準製剤(口腔内崩壊錠)それぞれ2錠(タムスロシン塩酸塩として0.2mg)をクロスオーバー法により絶食単回経口投与及び食後単回経口投与して血漿中タムスロシン濃度を測定し,得られた薬物動態パラメータ(AUC,Cmax)について統計解析を行った結果,両剤の生物学的同等性が確認された.

〈絶食・水で服用〉

〈絶食・水なしで服用〉

〈食後・水なしで服用〉

2. タムスロシン塩酸塩OD錠0.2mg「あすか」
健康成人男性にタムスロシン塩酸塩OD錠0.2mg「あすか」と標準製剤(口腔内崩壊錠)それぞれ1錠(タムスロシン塩酸塩として0.2mg)をクロスオーバー法により絶食単回経口投与及び食後単回経口投与して血漿中タムスロシン濃度を測定し,得られた薬物動態パラメータ(AUC,Cmax)について統計解析を行った結果,両剤の生物学的同等性が確認された.

〈絶食・水で服用〉

〈絶食・水なしで服用〉

〈食後・水なしで服用〉

血漿中濃度並びにAUC,Cmax等のパラメータは,被験者の選択,体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある.

薬効薬理

1. 薬理作用2)

(1) 交感神経α受容体遮断作用
ラット顎下腺,肝臓,大脳皮質及びヒトリコンビナントHEK-293細胞での受容体結合実験において,タムスロシン塩酸塩はα1A受容体に対し高い選択性を示した.

(2) 尿道内圧上昇抑制作用
麻酔下イヌにおいて,タムスロシン塩酸塩は用量依存的にフェニレフリン誘発の尿道内圧上昇反応を抑制した.

(3) 最大尿流率増加作用
部分的尿道閉塞モデル(イヌ)において,タムスロシン塩酸塩は生理食塩液に比べて最大尿流率を増加させた.

2. 作用機序
尿道及び前立腺部のα1受容体を遮断することにより,尿道内圧を低下させて尿排出機能を高め,前立腺肥大症における排尿障害を改善する.

有効成分に関する理化学的知見

一般名

タムスロシン塩酸塩
Tamsulosin Hydrochloride[JAN]

化学名

5-{(2R)-2-[2-(2-Ethoxyphenoxy)ethylamino]propyl}-2-methoxybenzenesulfonamide monohydrochloride

分子式

C20H28N2O5S・HCl

化学構造式

分子量

444.97

性 状

白色の結晶である.
ギ酸に溶けやすく,水にやや溶けにくく,酢酸(100)に溶けにくく,エタノール(99.5)に極めて溶けにくい.
融点:約230℃(分解)

取扱い上の注意

安定性試験3)

最終包装製品を用いた加速試験(40℃,相対湿度75%,6カ月)の結果,タムスロシン塩酸塩OD錠0.1mg「あすか」及びタムスロシン塩酸塩OD錠0.2mg「あすか」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された.

包装

タムスロシン塩酸塩OD錠0.1mg「あすか」:140錠(14錠×10)

タムスロシン塩酸塩OD錠0.2mg「あすか」:140錠(14錠×10)

タムスロシン塩酸塩OD錠0.2mg「あすか」:300錠(バラ)

タムスロシン塩酸塩OD錠0.2mg「あすか」:560錠(14錠×40)

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
社内資料(生物学的同等性試験)

2)
新保 淳 他:診療と新薬,42:595,2005

3)
社内資料(安定性試験)

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください.

あすか製薬株式会社 くすり相談室

〒108-8532 東京都港区芝浦二丁目5番1号

TEL 0120-848-339

FAX 03-5484-8358

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
あすか製薬株式会社

東京都港区芝浦二丁目5番1号

販売
武田薬品工業株式会社

大阪市中央区道修町四丁目1番1号