* | 2020年 6月改訂 ( 第1版 ) |
処方箋医薬品 注)
注) 注意―医師の処方箋により使用すること処方箋医薬品 注)
注) 注意―医師の処方箋により使用すること有効成分 | レボノルゲストレル(1錠中) 0.050mg |
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日局エチニルエストラジオール(1錠中) 0.030mg | |
添加剤 | ステアリン酸マグネシウム、ポビドン、タルク、マクロゴール6000、モンタン酸エステルワックス、沈降炭酸カルシウム、精製白糖、乳糖水和物、トウモロコシデンプン、グリセリン、酸化チタン、黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄 |
錠数 | 6錠 |
有効成分 | レボノルゲストレル(1錠中) 0.075mg |
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日局エチニルエストラジオール(1錠中) 0.040mg | |
添加剤 | ステアリン酸マグネシウム、ポビドン、タルク、マクロゴール6000、モンタン酸エステルワックス、沈降炭酸カルシウム、精製白糖、乳糖水和物、トウモロコシデンプン |
錠数 | 5錠 |
有効成分 | レボノルゲストレル(1錠中) 0.125mg |
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日局エチニルエストラジオール(1錠中) 0.030mg | |
添加剤 | ステアリン酸マグネシウム、ポビドン、タルク、マクロゴール6000、モンタン酸エステルワックス、沈降炭酸カルシウム、精製白糖、乳糖水和物、トウモロコシデンプン、グリセリン、酸化チタン、黄色三二酸化鉄 |
錠数 | 10錠 |
有効成分 | レボノルゲストレル(1錠中) 0.050mg |
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日局エチニルエストラジオール(1錠中) 0.030mg | |
添加剤 | ステアリン酸マグネシウム、ポビドン、タルク、マクロゴール6000、モンタン酸エステルワックス、沈降炭酸カルシウム、精製白糖、乳糖水和物、トウモロコシデンプン、グリセリン、酸化チタン、黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄 |
錠数 | 6錠 |
有効成分 | レボノルゲストレル(1錠中) 0.075mg |
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日局エチニルエストラジオール(1錠中) 0.040mg | |
添加剤 | ステアリン酸マグネシウム、ポビドン、タルク、マクロゴール6000、モンタン酸エステルワックス、沈降炭酸カルシウム、精製白糖、乳糖水和物、トウモロコシデンプン |
錠数 | 5錠 |
有効成分 | レボノルゲストレル(1錠中) 0.125mg |
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日局エチニルエストラジオール(1錠中) 0.030mg | |
添加剤 | ステアリン酸マグネシウム、ポビドン、タルク、マクロゴール6000、モンタン酸エステルワックス、沈降炭酸カルシウム、精製白糖、乳糖水和物、トウモロコシデンプン、グリセリン、酸化チタン、黄色三二酸化鉄 |
錠数 | 10錠 |
有効成分 | レボノルゲストレル(1錠中) 含有せず |
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日局エチニルエストラジオール(1錠中) 含有せず | |
添加剤 | ステアリン酸マグネシウム、ポビドン、タルク、マクロゴール6000、モンタン酸エステルワックス、沈降炭酸カルシウム、精製白糖、乳糖水和物、トウモロコシデンプン |
錠数 | 7錠 |
避妊
定期的に乳房検診を行うなど慎重に投与すること。エストロゲン投与と乳癌発生との因果関係についてその関連性を示唆する報告もある。
十分コントロールを行いながら投与すること。耐糖能が低下することがある。
症状が増悪することがある。
ナトリウム又は体液の貯留により症状が増悪することがある。
症状が増悪することがある。
症状が増悪することがある。
薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
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これらの薬剤の作用が増強するおそれがある。 |
本剤はこれらの薬剤の代謝を抑制すると考えられる。 |
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テオフィリン チザニジン塩酸塩 |
これらの薬剤の血中濃度が上昇するおそれがある。 |
本剤がこれらの薬剤の代謝酵素(CYP1A2)を阻害すると考えられる。 |
本剤の効果の減弱化及び不正性器出血の発現率が増大するおそれがある。 |
これらの薬剤は薬物代謝酵素を誘導し、本剤の代謝を促進すると考えられる。 |
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本剤の効果の減弱化及び不正性器出血の発現率が増大するおそれがある。 |
これらの薬剤は腸内細菌叢を変化させ、本剤の腸肝循環による再吸収を抑制すると考えられる。 |
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テルビナフィン塩酸塩 |
黄体ホルモン・卵胞ホルモン配合剤との併用で、月経異常があらわれたとの報告がある。 |
機序不明 |
これらの薬剤の作用を減弱するおそれがある。 |
これらの薬剤は性ホルモンの分泌を低下することにより薬効を示すため、性ホルモンである本剤の投与によってこれらの薬剤の効果を減弱する可能性が考えられる。 |
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血糖降下剤の作用が減弱するおそれがある。血糖値その他患者の状態を十分観察し、血糖降下剤の用量を調節するなど注意する。 |
本剤は耐糖能を低下させ、血糖降下剤の作用を減弱させると考えられる。 |
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ラモトリギン モルヒネ サリチル酸 |
これらの薬剤の血中濃度が低下するおそれがある。 |
本剤はこれらの薬剤のグルクロン酸抱合を促進すると考えられる。 |
本剤の作用が減弱するおそれがある。 |
エチニルエストラジオールのAUCが減少する。 |
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本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。 |
*本剤の代謝酵素(CYP3A4)を阻害すると考えられる。 |
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本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。 |
エトラビリンは本剤の代謝酵素(CYP2C9)を阻害すると考えられる。 |
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フルコナゾール |
本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。 |
フルコナゾールは本剤の代謝酵素(CYP3A4)を阻害すると考えられる。 |
ボリコナゾール |
本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。 |
ボリコナゾールは本剤の代謝酵素(CYP3A4)を阻害すると考えられる。 |
アセトアミノフェン |
本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。 |
アセトアミノフェンはエチニルエストラジオールの硫酸抱合を阻害すると考えられる。 |
セイヨウオトギリソウ(St. John's Wort、セント・ジョーンズ・ワート)含有食品 |
本剤の効果の減弱化及び不正性器出血の発現率が増大するおそれがあるので、本剤投与時はセイヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないよう注意すること。 |
この食品は薬物代謝酵素を誘導し、本剤の代謝を促進すると考えられる。 |
5%以上 |
1~5%未満 |
1%未満 |
頻度不明 |
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過敏症 |
発疹、じん麻疹 | |||
眼 |
網膜血流障害による視力障害 |
|||
肝臓 |
肝機能異常 |
黄疸 |
||
電解質代謝 |
浮腫、体重増加 | |||
子宮 |
下腹部痛 |
帯下の増加、カンジダ膣炎 |
不正性器出血(破綻出血、点状出血) |
|
乳房 |
乳房緊満感 |
乳房痛 | ||
循環器 |
動悸、血圧上昇 | |||
消化器 |
悪心(29.4%)、嘔吐 |
下痢、腹痛 |
便秘、食欲不振、食欲亢進、口内炎、口渇 | |
精神神経系 |
頭痛 |
めまい、片頭痛、神経過敏 |
眠気、抑うつ | |
皮膚 |
ざ瘡 |
褐色斑、湿疹 |
色素沈着 注1) |
|
その他 |
腰痛、倦怠感・疲労 |
肩こり、息切れ、性欲減退、鼻出血 |
しびれ、総コレステロール上昇、トリグリセリド上昇 |
含有するエチニルエストラジオールの作用による血清タンパク(コルチコイド結合性グロブリン、サイロキシン結合性グロブリン等)の増加により、総コルチゾール、総T3、総T4の上昇がみられることがある。また、これらの遊離型は変化しないとされている。これら検査値の判定に際しては注意すること。
健康女性(8名)に月経第1日より21日間連続経口投与したとき、21日目におけるレボノルゲストレルの血中濃度は、投与1.3時間後に最高値6.18ng/mLを示したのち、22.1時間の半減期で低下した。なお、エチニルエストラジオールは、投与1.6時間後に最高血中濃度121.5pg/mLを示し、半減期は11.2時間であった。
連続投与によるレボノルゲストレル及びエチニルエストラジオールの蓄積はほとんどないものと考えられる1)
。
避妊を希望する女性を対象とした国内一般臨床試験及び長期投与試験で、投与1周期以上の総計924例(13862周期)で避妊効果が評価された。飲み忘れがあったのは362例(943周期)であり、このうち3錠以上を飲み忘れた4例で妊娠が認められた。薬剤効果不十分による妊娠例は認められなかった2)
,3)
,4)
。
955例中486例(50.9%)に副作用が認められ、主な副作用は、悪心281件(29.4%)、乳房緊満感181件(19.0%)、頭痛143件(15.0%)、嘔吐100件(10.5%)、下腹部痛62件(6.5%)等であった。周期数では13943周期中、1746周期(12.5%)に副作用が認められた。周期数別副作用の発現頻度は、1周期では38.7%、6周期では12.7%、12周期では8.7%で周期が進むにつれて減少した。
各種避妊法使用開始1年間の失敗率(妊娠率)は以下のとおりである5) 。
方法 |
理想的な使用※1
|
一般的な使用※2
|
経口避妊剤 |
0.3 |
9 |
レボノルゲストレル放出IUS |
0.2 |
0.2 |
銅付加IUD |
0.6 |
0.8 |
コンドーム |
2 |
18 |
リズム法 |
0.4~5 |
24 |
女性避妊手術 |
0.5 |
0.5 |
男性避妊手術 |
0.10 |
0.15 |
避妊せず |
85 |
85 |
IUS:子宮内システム IUD:子宮内避妊用具 ※1:選んだ避妊法を正しく続けて使用しているにもかかわらず妊娠してしまった場合 ※2:選んだ避妊法を使用しているにもかかわらず妊娠してしまった場合(経口避妊剤については、飲み忘れを含めた場合の失敗率) |
||
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本剤は排卵抑制作用を主作用とし、子宮内膜変化による着床阻害作用及び頸管粘液変化による精子通過阻害作用等により避妊効果を発揮する。
健康女性(8例)で本剤投与前周期及び投与周期の血清ホルモン動態を検討した。いずれの症例においても、黄体形成ホルモン(LH)及び卵胞刺激ホルモン(FSH)のピークは投与周期に消失した。また、エストラジオールの典型的な2峰性パターン、排卵後のプロゲステロンの上昇も投与周期において抑制され、排卵は抑制されていた1) 。
健康女性(28例)で本剤投与中に子宮内膜診を行った。その組織像は周期的な変化が認められたが、正常周期のものとは異なっていた6) 。
健康女性(6例)で本剤投与中の子宮頸管粘液を調べた。投与中の電子顕微鏡像は黄体期と類似の構造を示し、分泌量も少なく非常に粘性が高かった。また、精子通過性は抑制されていた7) 。
レボノルゲストレル(Levonorgestrel)
(-)-13-Ethyl-17-hydroxy-18,19-dinor-17α-pregn-4-en-20-yn-3-one
C21H28O2
312.45
本品は白色の結晶性の粉末である。
本品はテトラヒドロフラン又はクロロホルムにやや溶けやすく、アセトニトリル、メタノール、エタノール(99.5)、アセトン又はジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
235~241℃
エチニルエストラジオール(Ethinylestradiol)
17α-Ethynylestra-1,3,5(10)-triene-3,17β-diol
C20H24O2
296.40
本品は白色~微黄色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
本品はピリジン又はテトラヒドロフランに溶けやすく、エタノール(95)又はジエチルエーテルにやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。本品は水酸化ナトリウム試液に溶ける。
180~186℃又は142~146℃
小児の手のとどかない所に保管するよう指導すること。
1) 本庄英雄他: 基礎と臨床. 1991; 25: 999-1021
2) 松本清一他: 基礎と臨床. 1991; 25: 1155-1177
3) 八神喜昭他: 基礎と臨床. 1991; 25: 1178-1191
4) 黄宏駿他: Prog Med. 1991; 11: 349-361
6) Brosens IA: Benefits and Risks of Hormonal Contraception. Lancaster. MTP Press. 1982; 135-142
7) Ulstein M, et al.: Acta Obstet Gynecol Scand. 1982; Suppl 105: 45-49
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