** | 2022年 3月改訂 ( 第3版 、 効能変更 ) |
* | 2022年 1月改訂 |
日本薬局方
ノルゲストレル・エチニルエストラジオール錠
処方箋医薬品 注)
注) 注意―医師等の処方箋により使用することナトリウム又は体液の貯留により症状を悪化させることがある。
症状を悪化させるおそれがある。
十分コントロールを行いながら投与すること。耐糖能が低下することがある。
症状を悪化させるおそれがある。
症状を悪化させるおそれがある。
症状を悪化させるおそれがある。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。母乳の量的質的低下が起こることがある。また、母乳中へ移行することが報告されている。
薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
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これらの薬剤の作用が増強するおそれがある。 |
本剤はこれらの薬剤の代謝を抑制すると考えられる。 |
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本剤の効果の減弱化及び不正性器出血の発現率が増大するおそれがある。 |
これらの薬剤は薬物代謝酵素を誘導し、本剤の代謝を促進すると考えられる。 |
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本剤の効果の減弱化及び不正性器出血の発現率が増大するおそれがある。 |
これらの薬剤は腸内細菌叢を変化させ、本剤の腸肝循環による再吸収を抑制すると考えられる。 |
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テルビナフィン塩酸塩 |
黄体ホルモン・卵胞ホルモン配合剤との併用で、月経異常があらわれたとの報告がある。 |
機序不明 |
これらの薬剤の作用を減弱するおそれがある。 |
これらの薬剤は性ホルモンの分泌を低下することにより薬効を示すため、性ホルモンである本剤の投与によってこれらの薬剤の効果を減弱する可能性が考えられる。 |
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血糖降下剤の作用が減弱するおそれがある。 |
本剤は耐糖能を低下させ、血糖降下剤の作用を減弱させると考えられる。 |
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ラモトリギン |
これらの薬剤の血中濃度が低下するおそれがある。 |
本剤はこれらの薬剤のグルクロン酸抱合を促進すると考えられる。 |
本剤の作用が減弱するおそれがある。 |
エチニルエストラジオールのAUCが減少する。 |
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本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。 |
アタザナビルは本剤の代謝酵素(CYP3A4)を阻害すると考えられる。 |
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本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。 |
エトラビリンは本剤の代謝酵素(CYP2C9)を阻害すると考えられる。 |
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フルコナゾール |
本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。 |
フルコナゾールは本剤の代謝酵素(CYP3A4)を阻害すると考えられる。 |
ボリコナゾール |
本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。 |
ボリコナゾールは本剤の代謝酵素(CYP3A4)を阻害すると考えられる。 |
アセトアミノフェン |
本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。 |
アセトアミノフェンはエチニルエストラジオールの硫酸抱合を阻害すると考えられる。 |
セイヨウオトギリソウ(St. John's Wort、セント・ジョーンズ・ワート)含有食品 |
本剤の効果の減弱化及び不正性器出血の発現率が増大するおそれがあるので、本剤投与時はセイヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないよう注意すること。 |
この食品は薬物代謝酵素を誘導し、本剤の代謝を促進すると考えられる。 |
0.1〜5%未満 |
頻度不明 |
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肝臓 |
肝機能の異常 |
黄疸等 |
子宮 |
不正出血(破綻出血、点状出血) |
経血量の変化、帯下の増加等 |
乳房 |
乳房緊満感 |
乳房痛等 |
過敏症 |
発疹等 |
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電解質代謝 |
浮腫、体重増加 | |
循環器 |
動悸、血圧上昇等 |
|
消化器 |
悪心・嘔吐、食欲不振、胃痛等 |
下痢、腹痛、便秘、口内炎、口渇等 |
精神神経系 |
頭痛、眠気、倦怠感 |
めまい、神経過敏等 |
皮膚 |
ざ瘡等 |
色素沈着注2)等 |
その他 |
熱感、腰痛、肩こり、冷感 |
コンタクトレンズがうまく調節されない等 |
二重盲検比較試験を含めた臨床試験において、機能性子宮出血に対する有効率は70.4%(152/216例)を示した5) 。
脳下垂体前葉に作用して、脳下垂体前葉からの卵胞刺激ホルモン、黄体形成ホルモン分泌を抑制し、また、子宮内膜の再生を促進し、分泌相に転換する。
健康成人女性の月経延長テストで、ノルゲストレルの黄体ホルモン作用は酢酸ノルエチステロンの2.5倍、ノルエチノドレルの5倍、酢酸メゲステロールの2.5倍である。また、ノルゲストレルは卵胞ホルモンを配合することにより黄体ホルモン作用が増強される6) (外国人データ)。
去勢マウスの腟スメアテストで、ノルゲストレルの抗エストロゲン作用はノルエチステロンの10倍である7) 。
去勢ラットを用いた試験で、ノルゲストレルの男性ホルモン作用は同一黄体ホルモン作用量で、ノルエチステロンの1/18である7) 。
ノルゲストレル(Norgestrel)
13-Ethyl-17-hydroxy-18,19-dinor-17α-pregn-4-en-20-yn-3-one
C21H28O2
312.45
白色の結晶又は結晶性の粉末である。
テトラヒドロフラン又はクロロホルムにやや溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくく、ジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
206〜212℃
エチニルエストラジオール(Ethinylestradiol)
19-Nor-17α-pregna-1,3,5(10)-triene-20-yne-3,17-diol
C20H24O2
296.40
白色〜微黄色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
ピリジン又はテトラヒドロフランに溶けやすく、エタノール(95)又はジエチルエーテルにやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。水酸化ナトリウム試液に溶ける。
180〜186℃又は142〜146℃
210錠[21錠(PTP)×10]
2,100錠[21錠(PTP)×100]
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