モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「EE」/モサプリドクエン酸塩錠5mg「EE」


作成又は改訂年月

*2019年4月改訂(第2版)

2012年12月作成

日本標準商品分類番号

872399

薬効分類名

消化管運動機能改善剤

承認等

販売名
モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「EE」

販売名コード

2399010F1060

承認・許可番号

承認番号
22400AMX01060000
商標名
Mosapride Citrate tab. 2.5mg「EE」

薬価基準収載年月

2012年12月

販売開始年月

2012年12月

貯法・使用期限等

貯  法

気密容器、室温保存

使用期限

外箱又はラベルに表示の使用期限内に使用すること。

基準名

日本薬局方

モサプリドクエン酸塩錠

組成

販売名

モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「EE」

有効成分(1錠中)

モサプリドクエン酸塩水和物 2.65mg
(無水物として2.5mg)

添加物

カルナウバロウ、軽質無水ケイ酸、コポリビドン、酸化チタン、ステアリン酸マグネシウム、タルク、トウモロコシデンプン、乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース

性状

性状・剤形

白色のフィルムコーティング錠

外形:表

外形:裏

外形:側面

直径

6.2mm

質量

82mg

厚さ

3.3mm

識別コード

EE241

販売名
モサプリドクエン酸塩錠5mg「EE」

販売名コード

2399010F2067

承認・許可番号

承認番号
22400AMX01061000
商標名
Mosapride Citrate tab. 5mg「EE」

薬価基準収載年月

2012年12月

販売開始年月

2012年12月

貯法・使用期限等

貯  法

気密容器、室温保存

使用期限

外箱又はラベルに表示の使用期限内に使用すること。

基準名

日本薬局方

モサプリドクエン酸塩錠

組成

販売名

モサプリドクエン酸塩錠5mg「EE」

有効成分(1錠中)

モサプリドクエン酸塩水和物 5.29mg
(無水物として5mg)

添加物

カルナウバロウ、軽質無水ケイ酸、コポリビドン、酸化チタン、ステアリン酸マグネシウム、タルク、トウモロコシデンプン、乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース

性状

性状・剤形

白色の割線入りのフィルムコーティング錠

外形:表

外形:裏

外形:側面

長径

9.2mm

短径

4.6mm

質量

140mg

厚さ

3.7mm

識別コード

EE242

効能又は効果/用法及び用量

効能又は効果

慢性胃炎に伴う消化器症状(胸やけ、悪心・嘔吐)

用法及び用量

通常、成人には、モサプリドクエン酸塩として1日15mgを3回に分けて食前または食後に経口投与する。

使用上の注意

重要な基本的注意

1.
本剤を慢性胃炎に伴う消化器症状に用いる際には、一定期間(通常2週間)投与後、消化器症状の改善について評価し、投与継続の必要性について検討すること。

2.
劇症肝炎や重篤な肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、長期にわたって漫然と投与しないこと。なお、本剤投与中は、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、患者に対し、本剤投与後にけん怠感、食欲不振、尿濃染、眼球結膜黄染等の症状があらわれた場合は、本剤を中止し、医師等に連絡するよう指導すること。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)

薬剤名等
抗コリン作用を有する薬剤
 アトロピン
 ブチルスコポラミン等

臨床症状・措置方法
本剤の作用が減弱する可能性があるので、抗コリン剤を服用する場合は、服用間隔をあけるなど注意すること。

機序・危険因子
本剤の消化管運動の促進作用は、コリン作動性神経の賦活により発現するため、抗コリン剤の併用により本剤の作用が抑制される。

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

劇症肝炎、肝機能障害、黄疸
頻度不明 
劇症肝炎、著しいAST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う重篤な肝機能障害、黄疸があらわれることがあり、死亡に至った例もあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

1. 過 敏 症
頻度不明 
発疹、浮腫、蕁麻疹

2. 血 液
頻度不明 
好酸球増多、白血球減少

3. 消 化 器
頻度不明 
口内しびれ感(舌、口唇等を含む)、下痢・軟便、口渇、腹痛、嘔気・嘔吐、味覚異常、腹部膨満感

4. 肝 臓
頻度不明 
ALT(GPT)、AST(GOT)、Al-P、γ-GTP、ビリルビンの上昇

5. 循 環 器
頻度不明 
心悸亢進

6. 精神神経系
頻度不明 
めまい・ふらつき、頭痛

6. そ の 他
頻度不明 
けん怠感、中性脂肪の上昇、振戦

高齢者への投与

一般に高齢者では腎機能、肝機能等の生理機能が低下しているので、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。なお、慢性胃炎に伴う消化器症状に用いる際に、副作用が発現した場合には、減量(例えば1日7.5mg)するなど適切な処置を行うこと。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕

2.
授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合は、授乳を中止させること。
〔動物実験(ラット)で乳汁への移行が報告されている。〕

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、さらには穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

その他の注意

げっ歯類に臨床通常用量の100〜330倍(30〜100mg/kg/日)を長期間経口投与した試験(ラット104週間、マウス92週間)において、腫瘍(肝細胞腺腫および甲状腺濾胞性腫瘍)の発生率の上昇が認められた。

薬物動態

1. 生物学的同等性試験

(1) モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「EE」
モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「EE」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」に基づき、モサプリドクエン酸塩錠5mg「EE」を標準製剤としたとき、溶出挙動が同等と判定され、生物学的に同等とみなされた。1)

(2) モサプリドクエン酸塩錠5mg「EE」
モサプリドクエン酸塩錠5mg「EE」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(モサプリドクエン酸塩として5mg)健康成人男性に絶食下単回経口投与して血漿中モサプリド濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。1)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

2. 溶出挙動
モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「EE」及びモサプリドクエン酸塩錠5mg「EE」は、日本薬局方医薬品各条に定められたモサプリドクエン酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。2)

薬物動態の表

生物学的同等性試験:モサプリドクエン酸塩錠5mg「EE」

  判定パラメータ:
AUC0‐8hr
(ng・hr/mL) 
判定パラメータ:
Cmax
(ng/mL) 
参考パラメータ:
Tmax
(hr) 
参考パラメータ:
T1/2
(hr) 
モサプリドクエン酸塩錠
5mg「EE」 
32.3±12.7 17.9±7.3 1.0±0.9 1.6±0.3 
標準製剤 30.9±14.8 18.7±8.0 0.7±0.4 1.6±0.4 

(Mean±S.D., n=16)


薬効薬理

選択的セロトニン5-HT4受容体作用薬で、消化管壁内神経叢に存在する5-HT4受容体を刺激し、アセチルコリン遊離の増大を介して消化管運動促進及び胃排出促進作用を示すと考えられている。3)

有効成分に関する理化学的知見

一 般 名
モサプリドクエン酸塩水和物(Mosapride Citrate Hydrate)

化 学 名
4-Amino-5-chloro-2-ethoxy-N-{[(2RS)-4-(4-fluorobenzyl)morpholin-2-yl]methyl}benzamide monocitrate dihydrate

分 子 式
C21H25ClFN3O3・C6H8O7・2H2O

分 子 量
650.05

構 造 式

物理化学的性状
モサプリドクエン酸塩水和物は白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。
本品はN, N-ジメチルホルムアミド又は酢酸(100)に溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(99.5)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
本品のN, N-ジメチルホルムアミド溶液(1→20)は旋光性を示さない。

取扱い上の注意

加速試験
加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「EE」及びモサプリドクエン酸塩錠5mg「EE」(最終包装)は、通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。4)

包装

モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「EE」:100錠(PTP)

モサプリドクエン酸塩錠5mg「EE」:1,000錠(バラ)

モサプリドクエン酸塩錠5mg「EE」:100錠(PTP)

モサプリドクエン酸塩錠5mg「EE」:1,000錠(PTP)

モサプリドクエン酸塩錠5mg「EE」:1,050錠(PTP)

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
*生物学的同等性に関する資料(エルメッド株式会社 社内資料)

2)
*溶出性に関する資料(エルメッド株式会社 社内資料)

3)
第十六改正日本薬局方解説書(廣川書店)C-4981(2011)

4)
*安定性に関する資料(エルメッド株式会社 社内資料)

*文献請求先

主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。

日医工株式会社 お客様サポートセンター

〒930‐8583 富山市総曲輪1丁目6番21

フリーダイヤル(0120)517‐215

Fax(076)442‐8948

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

*製造販売元
エルメッド株式会社

富山市総曲輪1丁目6番21

*販売元
日医工株式会社

富山市総曲輪1丁目6番21