ラフチジン錠5mg「日医工」/ラフチジン錠10mg「日医工」


作成又は改訂年月

*2013年12月改訂(第2版)

2012年9月作成

日本標準商品分類番号

872325

薬効分類名

H2受容体拮抗剤

承認等

販売名
ラフチジン錠5mg「日医工」

販売名コード

2325006F1117

承認・許可番号

承認番号
22400AMX01259000
欧文商標名
Lafutidine

薬価基準収載年月

2012年12月

販売開始年月

2012年12月

貯法・使用期限等

 貯法

気密容器で室温保存

 使用期限

外箱等に表示の使用期限内に使用すること

基準名

 *日本薬局方

ラフチジン錠

組成

 ラフチジン錠5mg「日医工」


1錠中ラフチジン5mgを含有する。
添加物として乳糖,セルロース,トウモロコシデンプン,ヒドロキシプロピルセルロース,クロスカルメロースナトリウム,無水ケイ酸,ステアリン酸マグネシウム,ヒプロメロース,酸化チタン,マクロゴール,タルク,カルナウバロウを含有する。

製剤の性状

白色のフィルムコーティング錠である。

表面 裏面 側面 重量
(mg) 
直径
(mm) 
厚さ
(mm) 
本体
コード 
包装
コード 
   68 5.6 2.7 878
  5 
878 

販売名
ラフチジン錠10mg「日医工」

販売名コード

2325006F2113

承認・許可番号

承認番号
22400AMX01260000
欧文商標名
Lafutidine

薬価基準収載年月

2012年12月

販売開始年月

2012年12月

貯法・使用期限等

 貯法

気密容器で室温保存

 使用期限

外箱等に表示の使用期限内に使用すること

基準名

 *日本薬局方

ラフチジン錠

組成

 ラフチジン錠10mg「日医工」


1錠中ラフチジン10mgを含有する。
添加物として乳糖,セルロース,トウモロコシデンプン,ヒドロキシプロピルセルロース,クロスカルメロースナトリウム,無水ケイ酸,ステアリン酸マグネシウム,ヒプロメロース,酸化チタン,マクロゴール,タルク,カルナウバロウを含有する。

製剤の性状

白色のフィルムコーティング錠である。

表面 裏面 側面 重量
(mg) 
直径
(mm) 
厚さ
(mm) 
本体
コード 
包装
コード 
   86 6.1 2.8 879
  10 
879 

禁忌

(次の患者には投与しないこと)

本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

○胃潰瘍,十二指腸潰瘍,吻合部潰瘍,逆流性食道炎

○下記疾患の胃粘膜病変(びらん,出血,発赤,浮腫)の改善
  急性胃炎,慢性胃炎の急性増悪期

○麻酔前投薬

効能又は効果に関連する使用上の注意

重症(ロサンゼルス分類Grade C又はD)の逆流性食道炎に対する有効性及び安全性は確立していない。

用法及び用量

 ○胃潰瘍,十二指腸潰瘍,吻合部潰瘍,逆流性食道炎
通常,成人にはラフチジンとして1回10mgを1日2回(朝食後,夕食後または就寝前)経口投与する。なお,年齢・症状により適宜増減する。

 ○下記疾患の胃粘膜病変(びらん,出血,発赤,浮腫)の改善
   急性胃炎,慢性胃炎の急性増悪期
通常,成人にはラフチジンとして1回10mgを1日1回(夕食後または就寝前)経口投与する。
なお,年齢・症状により適宜増減する。

 ○麻酔前投薬
通常,成人にはラフチジンとして1回10mgを手術前日就寝前及び手術当日麻酔導入2時間前の2回経口投与する。

用法及び用量に関連する使用上の注意

透析患者では非透析時の最高血中濃度が健康人の約2倍に上昇することが報告されているので,低用量から慎重に投与すること。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)

1.
薬物過敏症の既往歴のある患者

2.
肝障害のある患者[症状が悪化するおそれがある。]

3.
腎障害のある患者[症状が悪化するおそれがある。]

4.
透析患者[血中濃度の上昇が報告されている。]

5.
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

治療にあたっては経過を十分に観察し,病状に応じ治療上必要最小限の使用にとどめ,本剤で効果がみられない場合には他の療法に切りかえること。なお,血液像,肝機能,腎機能等に注意すること。

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

1.  ショック,アナフィラキシー様症状(頻度不明)
ショック,アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので,観察を十分に行い,顔面蒼白,血圧低下,全身発赤,呼吸困難等があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。

2.  肝機能障害,黄疸(頻度不明)
AST(GOT),ALT(GPT),γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害,黄疸があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。

3.  無顆粒球症,血小板減少(頻度不明)
無顆粒球症(初期症状:咽頭痛,全身倦怠感,発熱等),血小板減少があらわれることがあるので,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。

重大な副作用(類薬)

他のH2受容体拮抗剤で,汎血球減少症,再生不良性貧血,間質性腎炎,皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群),中毒性表皮壊死症(Lyell症候群),横紋筋融解症,房室ブロック等の心ブロック,不全収縮が報告されている。

その他の副作用

次の副作用があらわれることがあるので,異常が認められた場合には減量,休薬等の適切な処置を行うこと。

   頻度不明 
過敏症 発疹,蕁麻疹,そう痒 
血液 白血球数増加,赤血球数減少,好酸球上昇,白血球数減少,ヘモグロビン減少,ヘマトクリット減少 
肝臓 ALT(GPT)上昇,AST(GOT)上昇,Al-P上昇,γ-GTP上昇,LDH上昇,T-Bil上昇,TTT上昇 
腎臓 尿タンパク異常,BUN上昇 
精神神経系注) 頭痛,不眠,眠気,めまい,可逆性の錯乱状態,幻覚,意識障害 
循環器 動悸,熱感,顔面紅潮 
消化器 便秘,下痢,硬便,嘔気・嘔吐,口渇,食欲不振,腹部膨満感 
その他 血清尿酸値上昇,生理遅延,Na上昇,K低下,Cl上昇,浮腫,女性化乳房,倦怠感 

注:他のH2受容体拮抗剤で,痙攣があらわれたとの報告がある。


高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので,用量あるいは投与間隔に留意するなど,患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

妊婦,産婦,授乳婦等への投与

1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]

2.
投薬中は授乳させないよう注意すること。[動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている。]

小児等への投与

低出生体重児,新生児,乳児,幼児又は小児に対する安全性は確立していない。[使用経験がない。]

適用上の注意

 薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により,硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し,更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)

その他の注意

本剤の投与が胃癌による症状を隠蔽することがあるので,悪性でないことを確認のうえ投与すること。

薬物動態

1.  生物学的同等性試験
ラフチジン錠10mg「日医工」及び標準製剤を,クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(ラフチジンとして10mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中ラフチジン濃度を測定し,得られた薬物動態パラメータ(AUC,Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果,log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり,両剤の生物学的同等性が確認された。1)
また,ラフチジン錠5mg「日医工」は,「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成18年11月24日 薬食審査発第1124004号)」に基づき,ラフチジン錠10mg「日医工」を標準製剤としたとき,溶出挙動が等しく,生物学的に同等とみなされた。1)



血漿中濃度並びにAUC, Cmax等のパラメータは,被験者の選択,体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

2.  *溶出挙動
ラフチジン錠5mg「日医工」及びラフチジン錠10mg「日医工」は,日本薬局方医薬品各条に定められたラフチジン錠の溶出規格に適合していることが確認されている。2)

有効成分に関する理化学的知見

 一般名
ラフチジン(Lafutidine)

 化学名
2-[(RS )-Furan-2-ylmethylsulfinyl]-N -{4-[4-(piperidin-1-ylmethyl)pyridin-2-yl]oxy-(2Z )-but-2-en-1-yl}acetamide

 分子式
C22H29N3O4S

 分子量
431.55

 性状
白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。
酢酸(100)に溶けやすく,メタノールにやや溶けやすく,エタノール(99.5)にやや溶けにくく,水にほとんど溶けない。
本品のメタノール溶液(1→100)は旋光性を示さない。
本品は結晶多形が認められる。

取扱い上の注意

1.  保管方法
開封後,室内散乱光下において,わずかに着色傾向が認められたため,開封後の保存に注意して下さい。

2.  安定性試験
本品につき加速試験(40℃,相対湿度75%,6ヵ月)を行った結果,ラフチジン錠5mg「日医工」及びラフチジン錠10mg「日医工」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。3)

包装

ラフチジン錠5mg「日医工」
  100錠(10錠×10;PTP)
  500錠(10錠×50;PTP)

ラフチジン錠10mg「日医工」
  100錠(10錠×10;PTP)
  500錠(10錠×50;PTP)

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
日医工株式会社 社内資料:生物学的同等性試験

2)
日医工株式会社 社内資料:溶出試験

3)
日医工株式会社 社内資料:安定性試験

文献請求先

主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。

日医工株式会社 お客様サポートセンター

〒930-8583 富山市総曲輪1丁目6番21

  フリーダイアル(0120)517-215

  Fax(076)442-8948

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
日医工株式会社

富山市総曲輪1丁目6番21