カンデサルタン錠2mg「ZE」/カンデサルタン錠4mg「ZE」/カンデサルタン錠8mg「ZE」/カンデサルタン錠12mg「ZE」


作成又は改訂年月

**2019年10月改訂(第4版)K5

*2016年4月改訂

日本標準商品分類番号

872149(錠2・4・8・12mg)
872179(錠2・4・8mg)

日本標準商品分類番号等

効能又は効果追加承認年月(最新)
*2016年4月(錠2・4・8mgのみ)

薬効分類名

持続性アンジオテンシンII受容体拮抗剤

承認等

販売名
カンデサルタン錠2mg「ZE」

販売名コード

2149040F1158

承認・許可番号

承認番号
22600AMX01229
商標名
CANDESARTAN TABLETS 2mg「ZE」

薬価基準収載年月

2014年12月

販売開始年月

2014年12月

貯法・使用期限等

貯法:

気密容器、室温保存

使用期限:

外箱、ラベルに表示

注意:

「取扱い上の注意」の項参照

基準名

日本薬局方

カンデサルタン シレキセチル錠

規制区分

処方箋医薬品

(注意-医師等の処方箋により使用すること)

組成

成分・分量(1錠中)

カンデサルタン シレキセチル 2mg

添加物

乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム及びその他1成分を含有する。

性状

剤形

素錠

色調

白色〜帯黄白色

外形

サイズ

直径:7.0mm 厚み:2.7mm 重量:130mg

識別コード

ZE121、2

販売名
カンデサルタン錠4mg「ZE」

販売名コード

2149040F2154

承認・許可番号

承認番号
22600AMX01230
商標名
CANDESARTAN TABLETS 4mg「ZE」

薬価基準収載年月

2014年12月

販売開始年月

2014年12月

貯法・使用期限等

貯法:

気密容器、室温保存

使用期限:

外箱、ラベルに表示

注意:

「取扱い上の注意」の項参照

基準名

日本薬局方

カンデサルタン シレキセチル錠

規制区分

処方箋医薬品

(注意-医師等の処方箋により使用すること)

組成

成分・分量(1錠中)

カンデサルタン シレキセチル 4mg

添加物

乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム及びその他1成分を含有する。

性状

剤形

素錠(割線入り)

色調

白色〜帯黄白色

外形

サイズ

直径:7.0mm 厚み:2.7mm 重量:130mg

識別コード

ZE122、4

販売名
カンデサルタン錠8mg「ZE」

販売名コード

2149040F3150

承認・許可番号

承認番号
22600AMX01231
商標名
CANDESARTAN TABLETS 8mg「ZE」

薬価基準収載年月

2014年12月

販売開始年月

2014年12月

貯法・使用期限等

貯法:

気密容器、室温保存

使用期限:

外箱、ラベルに表示

注意:

「取扱い上の注意」の項参照

基準名

日本薬局方

カンデサルタン シレキセチル錠

規制区分

処方箋医薬品

(注意-医師等の処方箋により使用すること)

組成

成分・分量(1錠中)

カンデサルタン シレキセチル 8mg

添加物

乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、黄色5号及びその他1成分を含有する。

性状

剤形

素錠(割線入り)

色調

ごくうすいだいだい色

外形

サイズ

直径:7.0mm 厚み:2.7mm 重量:130mg

識別コード

ZE123、8

販売名
カンデサルタン錠12mg「ZE」

販売名コード

2149040F4157

承認・許可番号

承認番号
22600AMX01232
商標名
CANDESARTAN TABLETS 12mg「ZE」

薬価基準収載年月

2014年12月

販売開始年月

2014年12月

貯法・使用期限等

貯法:

気密容器、室温保存

使用期限:

外箱、ラベルに表示

注意:

「取扱い上の注意」の項参照

基準名

日本薬局方

カンデサルタン シレキセチル錠

規制区分

処方箋医薬品

(注意-医師等の処方箋により使用すること)

組成

成分・分量(1錠中)

カンデサルタン シレキセチル 12mg

添加物

乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、黄色5号及びその他1成分を含有する。

性状

剤形

素錠(割線入り)

色調

うすいだいだい色

外形

サイズ

直径:7.0mm 厚み:2.7mm 重量:130mg

識別コード

ZE124、12

禁忌

(次の患者には投与しないこと)

1.
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

2.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

3.
アリスキレンフマル酸塩を投与中の糖尿病患者(ただし、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く)[非致死性脳卒中、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧のリスク増加が報告されている(「重要な基本的注意」の項参照)。]

効能又は効果

*カンデサルタン錠2・4・8・12mg「ZE」の場合

効能・効果 用法・用量 
高血圧症 **成人
通常、成人には1日1回カンデサルタン シレキセチルとして4〜8mgを経口投与し、必要に応じ12mgまで増量する。ただし、腎障害を伴う場合には、1日1回2mgから投与を開始し、必要に応じ8mgまで増量する。
**小児
通常、1歳以上6歳未満の小児には1日1回カンデサルタン シレキセチルとして0.05〜0.3mg/kgを経口投与する。
通常、6歳以上の小児には1日1回カンデサルタン シレキセチルとして2〜8mgを経口投与し、必要に応じ12mgまで増量する。ただし、腎障害を伴う場合には、低用量から投与を開始し、必要に応じて8mgまで増量する。
 
腎実質性高血圧症 通常、成人には1日1回カンデサルタン シレキセチルとして2mgから経口投与を開始し、必要に応じ8mgまで増量する。 

*カンデサルタン錠2・4・8mg「ZE」の場合

効能・効果 用法・用量 
*下記の状態で、アンジオテンシン変換酵素阻害剤の投与が適切でない場合
 慢性心不全(軽症〜中等症) 
*通常、成人には1日1回カンデサルタン シレキセチルとして4mgから経口投与を開始し、必要に応じ8mgまで増量できる。なお、原則として、アンジオテンシン変換酵素阻害剤以外による基礎治療は継続すること。 

効能又は効果に関連する使用上の注意

*慢性心不全の場合

(1)
*アンジオテンシン変換酵素阻害剤投与による前治療が行われていない患者における本剤の有効性は確認されておらず、本剤は、アンジオテンシン変換酵素阻害剤から切り替えて投与することを原則とする。

(2)
*アンジオテンシン変換酵素阻害剤の効果が不十分な患者における本剤の有効性及び安全性、並びにアンジオテンシン変換酵素阻害剤と本剤を併用した場合の有効性及び安全性は確認されていない。

用法及び用量に関連する使用上の注意

**高血圧症の場合

**小児に投与する場合には、成人の用量を超えないこと。

*慢性心不全の場合

*投与開始時の収縮期血圧が120mmHg未満の患者、腎障害を伴う患者、利尿剤を併用している患者、心不全の重症度の高い患者には、2mg/日から投与を開始すること。2mg/日投与は、低血圧関連の副作用に対する忍容性を確認する目的であるので4週間を超えて行わないこと。
本剤の投与により、一過性の急激な血圧低下をおこす場合があるので、初回投与時、及び4mg/日、8mg/日への増量時には、血圧等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止する等の適切な処置を行うこと。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)

1.
両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者(「重要な基本的注意」の項参照)

2.
高カリウム血症の患者(「重要な基本的注意」の項参照)

3.
**,*腎障害のある患者[過度の降圧により腎機能が悪化するおそれがあり、また、慢性心不全の臨床試験において、腎障害の合併が腎機能低下発現の要因であったことから、1日1回2mgから投与を開始するなど慎重に投与すること。](「小児等への投与」の項参照)

4.
肝障害のある患者[肝機能が悪化するおそれがある。また、活性代謝物カンデサルタンのクリアランスが低下することが推定されているため、少量から投与を開始するなど慎重に投与すること。]

5.
薬剤過敏症の既往歴のある患者

6.
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

*高血圧症及び慢性心不全共通

(1)
両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者においては、腎血流量の減少や糸球体ろ過圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれがあるので、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。

(2)
高カリウム血症の患者においては、高カリウム血症を増悪させるおそれがあるので、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。
また、腎機能障害、コントロール不良の糖尿病等により血清カリウム値が高くなりやすい患者では、高カリウム血症が発現するおそれがあるので、血清カリウム値に注意すること。

(3)
アリスキレンフマル酸塩を併用する場合、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧をおこすおそれがあるため、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。なお、eGFRが60mL/min/1.73m2未満の腎機能障害のある患者へのアリスキレンフマル酸塩との併用については、治療上やむを得ないと判断される場合を除き避けること。

(4)
降圧作用に基づくめまい、ふらつきがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

(5)
手術前24時間は投与しないことが望ましい(アンジオテンシンII受容体拮抗剤投与中の患者は、麻酔及び手術中にレニン-アンジオテンシン系の抑制作用による高度な血圧低下をおこす可能性がある)。

*高血圧症の場合

(1)
本剤の投与により、まれに血圧が急激に低下し、ショック、失神、一過性の意識消失や腎機能の低下をおこすおそれがあるので、特に次の患者に投与する場合は、少量より開始し、増量する場合は血圧、腎機能及び患者の状態を十分に観察しながら徐々に行うこと(「重大な副作用」の項参照)。

ア.血液透析中の患者

イ.厳重な減塩療法中の患者

ウ.利尿剤投与中の患者(特に最近利尿剤投与を開始した患者)

エ.低ナトリウム血症の患者

オ.腎障害のある患者

カ.心不全の患者

*慢性心不全の場合

(1)
*通常、ジギタリス製剤、利尿剤等と併用する。なお、本剤の単独投与での有用性は確立していない。

(2)
*NYHA心機能分類IVの慢性心不全患者に対する本剤の有用性は確立していない(使用経験が少ない)。

(3)
*大動脈弁狭窄症又は閉塞性肥大型心筋症のある患者は過度の血圧低下をきたすと、症状が悪化するおそれがあるので、観察を十分に行うこと。

(4)
*本剤の投与により、急激な血圧低下、腎機能低下あるいは貧血をおこすおそれがあるので、特に次の患者に投与する場合は、血圧、腎機能、貧血の指標(ヘモグロビン等)及び患者の状態を十分に観察しながら投与を開始し、慎重に増量すること(「重大な副作用」の項参照)。

ア.血液透析中の患者

イ.厳重な減塩療法中の患者

ウ.利尿剤投与中の患者(特に最近利尿剤投与を開始した患者)

エ.低ナトリウム血症の患者

オ.腎障害のある患者

カ.低血圧の患者

キ.NYHA心機能分類III等の比較的重症度の高い慢性心不全患者

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)

1. カリウム保持性利尿剤
 スピロノラクトン、トリアムテレン等
エプレレノン
カリウム補給剤

臨床症状・措置方法
血清カリウム値が上昇することがあるので注意すること。

機序・危険因子
本剤のアルドステロン分泌抑制作用によりカリウム貯留作用が増強することによる。
危険因子:特に腎機能障害のある患者

2. 利尿剤
 フロセミド、トリクロルメチアジド等

臨床症状・措置方法
利尿剤で治療を受けている患者に本剤を初めて投与する場合、降圧作用が増強するおそれがあるので、少量から開始するなど慎重に投与すること。

機序・危険因子
利尿剤で治療を受けている患者にはレニン活性が亢進している患者が多く、本剤が奏功しやすい。

3. アリスキレンフマル酸塩

臨床症状・措置方法
腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧をおこすおそれがあるため、腎機能、血清カリウム値及び血圧を十分に観察すること。なお、eGFRが60mL/min/1.73m2未満の腎機能障害のある患者へのアリスキレンフマル酸塩との併用については、治療上やむを得ないと判断される場合を除き避けること。

機序・危険因子
併用によりレニン-アンジオテンシン系阻害作用が増強される可能性がある。

4. アンジオテンシン変換酵素阻害剤

臨床症状・措置方法
腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧をおこすおそれがあるため、腎機能、血清カリウム値及び血圧を十分に観察すること。

機序・危険因子
併用によりレニン-アンジオテンシン系阻害作用が増強される可能性がある。

5. リチウム

臨床症状・措置方法
リチウム中毒が報告されているので、リチウムと併用する場合には、血中のリチウム濃度に注意すること。

機序・危険因子
腎尿細管におけるリチウムの再吸収が促進される。

6. *次の薬剤により併用治療されている場合
(1)アンジオテンシン変換酵素阻害剤及びβ遮断剤
(2)ループ利尿剤及びカリウム保持性利尿剤

臨床症状・措置方法
*慢性心不全の臨床試験では、上記の併用に加えさらに本剤を併用すると、立ちくらみ、ふらつき及び低血圧の発現頻度が高く、かつ程度が高いので、血圧を十分に観察すること。

機序・危険因子
*「重要な基本的注意」の項の「慢性心不全の場合」の(4)参照

7. 非ステロイド性消炎鎮痛剤(NSAIDs)・COX-2選択的阻害剤
 インドメタシン等

臨床症状・措置方法
降圧作用が減弱することがある。

機序・危険因子
非ステロイド性消炎鎮痛剤・COX-2選択的阻害剤は血管拡張作用を有するプロスタグランジンの合成を阻害することから、降圧作用を減弱させる可能性があると考えられている。

8. 非ステロイド性消炎鎮痛剤(NSAIDs)・COX-2選択的阻害剤
 インドメタシン等

臨床症状・措置方法
腎障害のある患者では、さらに腎機能が悪化するおそれがある。

機序・危険因子
非ステロイド性消炎鎮痛剤・COX-2選択的阻害剤のプロスタグランジン合成阻害作用により、腎血流量が低下するためと考えられている。

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

1. 血管浮腫(頻度不明)
顔面、口唇、舌、咽・喉頭等の腫脹を症状とする血管浮腫があらわれることがあるので観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

2. ショック、失神、意識消失(いずれも頻度不明)
ショック、血圧低下に伴う失神、意識消失があらわれることがあるので、観察を十分に行い、冷感、嘔吐、意識消失等があらわれた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。特に血液透析中、厳重な減塩療法中、利尿剤投与中あるいは心不全の患者では少量から投与を開始し、増量する場合は患者の状態を十分に観察しながら徐々に行うこと。

3. **急性腎障害(頻度不明)
**急性腎障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

4. 高カリウム血症(頻度不明)
重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。

5. 肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明)
AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

6. 無顆粒球症(頻度不明)
無顆粒球症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

7. 横紋筋融解症(頻度不明)
筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

8. 間質性肺炎(頻度不明)
発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

9. 低血糖(頻度不明)
低血糖があらわれることがある(糖尿病治療中の患者であらわれやすい)ので、観察を十分に行い、脱力感、空腹感、冷汗、手の震え、集中力低下、痙攣、意識障害等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

*高血圧症の場合
1. 過敏症注1)
頻度不明 
発疹、湿疹、蕁麻疹、そう痒、光線過敏症

2. 循環器
頻度不明 
めまい注2)、ふらつき注2)、立ちくらみ注2)、動悸、ほてり、期外収縮、心房細動

3. 精神神経系
頻度不明 
頭痛、頭重感、不眠、眠気、舌のしびれ感、四肢のしびれ感

4. 消化器
頻度不明 
悪心、嘔吐、食欲不振、胃部不快感、心窩部痛、下痢、口内炎、味覚異常

5. 肝臓
頻度不明 
AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、Al-P上昇、LDH上昇、γ-GTP上昇

6. 血液
頻度不明 
貧血、白血球減少、白血球増多、好酸球増多、血小板減少

7. 腎臓
頻度不明 
BUN上昇、クレアチニン上昇、蛋白尿

8. その他
頻度不明 
けん怠感、脱力感、鼻出血、頻尿、浮腫、咳、血中カリウム上昇、総コレステロール上昇、血中CK(CPK)上昇、CRP上昇、血中尿酸上昇、血清総タンパク減少、低ナトリウム血症、腰背部痛、筋肉痛

*慢性心不全の場合
*慢性心不全例では高血圧例に比べ立ちくらみ、ふらつき、低血圧、腎機能異常及び貧血等があらわれやすく、血圧、腎機能及び貧血の指標(ヘモグロビン等)に留意し、必要に応じ本剤あるいは併用薬を減量、休薬するなど適切な処置を行うこと。なお、高血圧症の場合の副作用にも注意が必要である。

1. *過敏症注1)
*頻度不明 
*発疹、そう痒

2. *循環器
*頻度不明 
*立ちくらみ、低血圧、ふらつき、めまい、徐脈、動悸、期外収縮、ほてり

3. *精神神経系
*頻度不明 
*頭痛、眠気、不眠、頭重感、しびれ感

4. *消化器
*頻度不明 
*悪心、心窩部痛、便秘、胃潰瘍、口渇、味覚異常、嘔吐、食欲不振、胃部不快感

5. *肝臓
*頻度不明 
*γ-GTP上昇、ALT(GPT)上昇、AST(GOT)上昇、LDH上昇、Al-P上昇

6. *血液
*頻度不明 
*貧血、白血球減少、好酸球増多、白血球増多、血小板減少

7. *腎臓
*頻度不明 
*BUN上昇、クレアチニン上昇、蛋白尿

8. *その他
*頻度不明 
*血中カリウム上昇、血中尿酸上昇、血中CK(CPK)上昇、けん怠感、脱力感、咳、浮腫、視覚異常、総コレステロール上昇、低ナトリウム血症、血清総タンパク減少

注1)このような場合には投与を中止すること。

注2)このような場合には減量、休薬するなど適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

高齢者では患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。[一般に過度の降圧は好ましくないとされている(脳梗塞等がおこるおそれがある)。]

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。また、投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止すること。[妊娠中期及び末期に本剤を含むアンジオテンシンII受容体拮抗剤やアンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与された高血圧症の患者で羊水過少症、胎児・新生児の死亡、新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋の形成不全及び羊水過少症によると推測される四肢の拘縮、頭蓋顔面の変形、肺の低形成等があらわれたとの報告がある。]

2.
授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。[ラットの周産期及び授乳期に本剤を強制経口投与すると、10mg/kg/日以上の群で出生児に水腎症の発生増加が認められている。なお、ラットの妊娠末期のみ、あるいは授乳期のみに本剤を投与した場合、いずれも300mg/kg/日で出生児に水腎症の増加が認められている。]

小児等への投与

1.
**低出生体重児、新生児又は乳児(1歳未満)に対する安全性は確立していない(低出生体重児、新生児、乳児に対しては使用経験が少ない)。

2.
**糸球体ろ過量(GFR)が30mL/min/1.73m2未満の小児等に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。

3.
**小児等の高血圧では腎機能異常を伴うことが多いため、腎機能及び血清カリウム値を注意深く観察すること。特に、腎機能に影響を及ぼす状態(発熱、脱水)の患者に本剤を投与する場合や血清カリウム値を上昇させる可能性がある他の薬剤と併用する場合は注意すること(「慎重投与」の項(3)及び「相互作用」の項参照)。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、さらには穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

薬物動態

1. 生物学的同等性試験1)

(1) カンデサルタン錠2mg「ZE」
カンデサルタン錠2mg「ZE」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成24年2月29日 薬食審査発0229第10号)」に基づき、カンデサルタン錠4mg「ZE」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。

(2) カンデサルタン錠4mg「ZE」、同錠8mg「ZE」及び同錠12mg「ZE」
カンデサルタン錠4mg「ZE」、カンデサルタン錠8mg「ZE」あるいはカンデサルタン錠12mg「ZE」と各標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(カンデサルタン シレキセチルとして4mg、8mgあるいは12mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中活性代謝物(カンデサルタン)濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

カンデサルタン錠4mg「ZE」

カンデサルタン錠8mg「ZE」

カンデサルタン錠12mg「ZE」

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

2. 溶出挙動2)
カンデサルタン錠2mg「ZE」、同錠4mg「ZE」、同錠8mg「ZE」及び同錠12mg「ZE」は、日本薬局方医薬品各条に定められたカンデサルタン シレキセチル錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

薬物動態の表

  判定パラメータ 判定パラメータ 参考パラメータ 参考パラメータ 参考パラメータ 
  AUC(0→30)
(ng・hr/mL) 
Cmax
(ng/mL) 
Tmax
(hr) 
t1/2
(hr) 
MRT
(hr) 
カンデサルタン錠4mg「ZE」 520.4±101.7 53.67±12.82 4.5±0.9 7.4±1.3 10.9±1.5 
標準製剤
(錠剤、4mg) 
534.3±108.7 51.13±13.27 4.5±1.0 7.4±1.3 11.5±1.6 

(Mean±S.D.,n=24)


  判定パラメータ 判定パラメータ 参考パラメータ 参考パラメータ 参考パラメータ 
  AUC(0→30)
(ng・hr/mL) 
Cmax
(ng/mL) 
Tmax
(hr) 
t1/2
(hr) 
MRT
(hr) 
カンデサルタン錠8mg「ZE」 804.0±250.8 76.52±27.25 4.6±1.0 9.5±4.1 14.2±5.8 
標準製剤
(錠剤、8mg) 
906.9±302.9 88.13±28.70 4.6±1.3 8.2±2.3 12.3±3.4 

(Mean±S.D.,n=54)


  判定パラメータ 判定パラメータ 参考パラメータ 参考パラメータ 参考パラメータ 
  AUC(0→30)
(ng・hr/mL) 
Cmax
(ng/mL) 
Tmax
(hr) 
t1/2
(hr) 
MRT
(hr) 
カンデサルタン錠12mg「ZE」 1188.0±292.9 114.93±37.71 4.6±1.2 8.7±3.2 13.6±4.1 
標準製剤
(錠剤、12mg) 
1226.8±294.4 114.50±37.23 5.1±1.1 8.4±3.0 13.3±4.4 

(Mean±S.D.,n=24)


薬効薬理

カンデサルタン シレキセチルはプロドラッグであり、経口投与後体内で活性代謝物カンデサルタンとなり作用を発現する。カンデサルタンは、アンジオテンシンII受容体のうちAT1受容体と選択的に結合し、アンジオテンシンIIの生理作用を阻害することによって降圧作用を現す。すなわち、血管平滑筋のAT1受容体でアンジオテンシンIIと拮抗してその血管収縮作用を抑制するが、同受容体を介した副腎でのアルドステロン遊離作用に対する抑制も降圧作用に関与すると考えられている。3)

有効成分に関する理化学的知見

一般名:
カンデサルタン シレキセチル(Candesartan Cilexetil)(JAN)

化学名:
(1RS)-1-(Cyclohexyloxycarbonyloxy)ethyl 2-ethoxy-1-{[2′-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1H-benzimidazole-7-carboxylate

分子式:
C33H34N6O6

分子量:
610.66

構造式:

性状:
カンデサルタン シレキセチルは白色の結晶又は結晶性の粉末である。酢酸(100)にやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(99.5)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。メタノール溶液(1→100)は旋光性を示さない。結晶多形が認められる。

取扱い上の注意

1.
使用期限内であっても開封後はなるべく速やかに使用すること。

2. 安定性試験4)

・カンデサルタン錠2mg「ZE」及び同錠12mg「ZE」
PTP包装したものを用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6箇月)の結果、カンデサルタン錠2mg「ZE」及び同錠12mg「ZE」は通常の市場流通下においていずれも3年間安定であることが推測された。

・カンデサルタン錠4mg「ZE」及び同錠8mg「ZE」
PTP包装及びバラ包装(ガラス瓶・密栓)したものを用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6箇月)の結果、カンデサルタン錠4mg「ZE」及び同錠8mg「ZE」は通常の市場流通下においていずれも3年間安定であることが推測された。

包装

カンデサルタン錠2mg「ZE」 PTP:100錠

カンデサルタン錠4mg「ZE」 PTP:100錠、140錠、500錠

カンデサルタン錠4mg「ZE」 バラ:500錠

**カンデサルタン錠8mg「ZE」 PTP:100錠、500錠

カンデサルタン錠12mg「ZE」 PTP:100錠

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
全星薬品工業(株):生物学的同等性試験に関する資料(社内資料)

2)
全星薬品工業(株):溶出試験に関する資料(社内資料)

3)
**第17改正日本薬局方解説書(廣川書店),C-1368(2016)

4)
全星薬品工業(株):安定性試験に関する資料(社内資料)

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。

全星薬品工業株式会社 医薬情報部

〒545-0051 大阪市阿倍野区旭町1-2-7

フリーダイヤル 0120-189-228

TEL 06-6630-8820

FAX 06-6630-8990

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

発売元
全星薬品株式会社

堺市堺区向陵中町2-4-12

製造販売元
全星薬品工業株式会社

大阪市阿倍野区旭町1-2-7