※※ベクロメタゾンプロピオン酸エステル点鼻液50μg「VTRS」


作成又は改訂年月

※※ 2022年6月改訂 (第12版)

 ※ 2020年6月改訂

日本標準商品分類番号

871329

薬効分類名

鼻過敏症治療剤

承認等

販売名
※※ベクロメタゾンプロピオン酸エステル点鼻液50μg「VTRS」

販売名コード

1329702R5058

承認・許可番号

承認番号
22700AMX00712
商標名
BECLOMETASONE Dipropionate Nasal Solution

薬価基準収載年月

※※2022年6月

販売開始年月

1996年7月

貯法・使用期限等

貯  法

室温保存

使用期限

最終年月を外箱等に記載
(取扱い上の注意参照)

規制区分

処方箋医薬品注)

注)注意—医師等の処方箋により使用すること

組成

1瓶中:
容量

7.5g

有効成分

日局 ベクロメタゾンプロピオン酸エステル

含量

1g中:1.25mg
1噴霧中:0.05mg

添加物

カルボキシビニルポリマー、プロピレングリコール、ポリソルベート80、ベンザルコニウム塩化物液、pH調整剤

性状

本剤は、白色〜微黄白色の粘稠性の液である。

剤形

定量噴霧式懸濁剤

pH

5.2〜7.2

一般的名称

ベクロメタゾンプロピオン酸エステル点鼻液

禁忌

(次の患者には投与しないこと)

1.
有効な抗菌剤の存在しない感染症、全身の真菌症の患者[症状を増悪するおそれがある。]

2.
本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者

原則禁忌

(次の患者には投与しないことを原則とするが、特に必要とする場合には慎重に投与すること)

結核性疾患の患者[症状を増悪するおそれがある。]

効能又は効果

アレルギー性鼻炎、血管運動性鼻炎

用法及び用量

こう鼻後十分の呼吸を行わせ、吸気の際に本剤1側鼻孔より1回噴霧し、この際他側の鼻孔は指で閉鎖する。
次いで他側の鼻孔に同様の操作を行う。
成人は、通常1回上記1操作の吸入(ベクロメタゾンプロピオン酸エステルとして100μg)を、1日4回鼻腔内に噴霧吸入する。
小児は、通常1回上記1操作の吸入(ベクロメタゾンプロピオン酸エステルとして100μg)を、1日2回鼻腔内に噴霧吸入する。
なお、年齢・体重・症状により適宜増減するが、1日の最大投与量は、成人では16吸入、小児では8吸入を限度とする。また、症状の緩解がみられた場合は、その後の経過を観察しながら減量する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)

1.
感染症の患者[症状を増悪するおそれがある。]

2.
反復性鼻出血の患者[出血を増悪するおそれがある。]

3.
高血圧の患者[血圧上昇を起こすおそれがある。]

4.
糖尿病の患者[症状を増悪するおそれがある。]

重要な基本的注意

1.
喘息発作重積状態又は喘息の急激な悪化状態のときには原則として本剤は使用しないこと。

2.
重症な肥厚性鼻炎や鼻茸の患者では、本剤の鼻腔内での作用を確実にするため、これらの症状がある程度減少するよう他の療法を併用するとよい。

3.
本剤の投与期間中に鼻症状の悪化がみられた場合には、抗ヒスタミン剤あるいは、全身性ステロイド剤を短期間併用し、症状の軽減に併せて併用薬剤を徐々に減量すること。

4.
本剤には持続効果が認められるので、特に通年性の患者において長期に使用する場合は、症状の改善状態が持続するようであれば、本剤の減量又は休薬につとめること。

5.
全身性ステロイド剤の減量は本剤の吸入開始後症状の安定をみて徐々に行う。減量にあたっては一般のステロイド剤の減量法に準ずる。

6.
長期又は大量の全身性ステロイド療法を受けている患者では副腎皮質機能不全が考えられるので、全身性ステロイド剤の減量中並びに離脱後も副腎皮質機能検査を行い、外傷、手術、重症感染症等の侵襲には十分に注意を払うこと。また、必要があれば一時的に全身性ステロイド剤の増量を行うこと。

7.
全身性ステロイド剤の減量並びに離脱に伴って、気管支喘息、ときに湿疹、蕁麻疹、眩暈、動悸、倦怠感、顔のほてり、結膜炎等の症状が発現・増悪することがある。(このような症状があらわれた場合には適切な処置を行うこと。)

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

(頻度不明) 
外国において、眼圧亢進、緑内障が報告されている。このような症状があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

その他の副作用

以下のような副作用があらわれた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと。

過敏症注1)
(頻度不明) 
蕁麻疹等の発疹、紅斑、そう痒、浮腫

鼻腔
(頻度不明) 
鼻症状(刺激感、そう痒感、乾燥感、不快感)注2)、くしゃみ発作、鼻出血注2)、感染注2)、異臭感、嗅覚障害

口腔並びに呼吸器
(頻度不明) 
咽喉頭症状(刺激感、異物感)、感染注2)

消化器
(頻度不明) 
食欲不振、悪心、嘔吐、下痢

循環器
(頻度不明) 
高血圧

精神神経系
(頻度不明) 
頭痛、めまい

その他
(頻度不明) 
気管支喘息の発現・増悪、鼻中隔穿孔注3)

その他の副作用の注意

注1:投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

注2:吸入回数を減少させるか、吸入を中止すること。

注3:鼻内噴霧用コルチコステロイド剤使用後に、鼻中隔穿孔が認められたとの報告がある。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[本剤は動物実験(ラット)で催奇形作用が報告されている。]

小児等への投与

1.
本剤はステロイド剤であることを考慮し、非ステロイド系薬剤によって諸症状の緩解が得られない場合に使用すること。

2.
長期、大量使用により発育障害を来すおそれがある。使用にあたっては、使用法を正しく指導し、経過の観察を十分に行うこと。

3.
低出生体重児、新生児、乳児又は5才以下の幼児に対する安全性は確立していないので、慎重に投与すること。

過量投与

過量投与により、下垂体・副腎皮質系機能抑制があらわれることがある。この抑制が長期にわたった場合、副腎皮質ステロイド剤を全身投与した場合と同様な症状があらわれることがある。このような場合には、全身性ステロイド療法を中止する手順で本剤を徐々に減量すること。

その他の注意

レセルピン系製剤、α-メチルドパ製剤等の降圧剤には、副作用として鼻閉がみられることがある。このような降圧剤服用中のアレルギー性鼻炎又は血管運動性鼻炎の患者に、本剤を投与すると、鼻閉症状に対する本剤の効果が隠蔽されるおそれがあるので、臨床的観察を十分に行いながら投与すること。

薬効薬理

1. 消炎作用1)
局所消炎作用はベタメタゾンよりも強い。

2. 抗鼻炎作用2)
実験的ラットアレルギー性鼻炎モデルに対して抑制作用がみとめられた。

3. 抗鼻閉作用2)
受動感作モルモットに抗原抗体反応により生じたアレルギー性鼻閉に対して、抑制作用がみとめられた。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
ベクロメタゾンプロピオン酸エステル
(Beclometasone Dipropionate)

化学名
9-Chloro-11β,17,21-trihydroxy-16β-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 17,21-dipropanoate

分子式
C28H37ClO7

分子量
521.04

構造式

性 状
白色〜微黄色の粉末である。
メタノールにやや溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
結晶多形が認められる。

融 点
約208℃(分解)

取扱い上の注意

1.
患者には添付の携帯袋及び使用説明書(鼻用定量噴霧器の使用方法)を渡し、使用方法を指導すること。

2.
吸入前に容器をよくふること。ただし強くふりすぎないこと。

3.
初回使用時のみ空打ちを行うこと。

4.
噴霧口を針やピンなどで突かないこと。

5.
季節性の疾患に対しては、好発期を考えて、その直前から始めるのが理想的で、抗原との接触がなくなるまで続けることが望ましい。

6. 安定性試験3)
加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、ベクロメタゾンプロピオン酸エステル点鼻液50μg「VTRS」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

包装

ベクロメタゾンプロピオン酸エステル点鼻液50μg「VTRS」:7.5g×10瓶

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
第十七改正 日本薬局方解説書 廣川書店: C-4912, 2016

2)
社内資料:生物学的同等性試験(ベクロメタゾンプロピオン酸エステル点鼻液50μg「VTRS」)

3)
社内資料:安定性試験(加速試験)(ベクロメタゾンプロピオン酸エステル点鼻液50μg「VTRS」)

文献請求先

※※「主要文献」に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
ヴィアトリス製薬株式会社 メディカルインフォメーション部

〒105-0001 東京都港区虎ノ門5丁目11番2号

フリーダイヤル 0120-419-043

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

※※製造販売元
マイランEPD合同会社

東京都港区虎ノ門5丁目11番2号

※※販売元
ヴィアトリス製薬株式会社

東京都港区虎ノ門5丁目11番2号