2021年 7月改訂 ( 第1版 ) |
処方箋医薬品 注)
注) 注意―医師等の処方箋により使用すること次の疾患で、他の緑内障治療薬が効果不十分又は使用できない場合:緑内障、高眼圧症
通常、1回1滴、1日2回点眼する。なお、十分な効果が得られない場合には1回1滴、1日3回点眼することができる。
5%以上 |
0.1~5%未満 |
0.1%未満 |
頻度不明 |
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眼 |
― |
霧視、眼瞼炎、乾燥感、異物感、充血、眼脂、不快感、眼痛、眼刺激、そう痒感、結膜炎(アレルギー性結膜炎を含む)、疲れ目、眼瞼辺縁痂皮、角膜炎、角膜上皮障害(点状角膜炎、角膜びらん等)、べとつき感、流涙 |
角結膜炎、複視 |
角膜浮腫 |
消化器 |
― |
下痢、口内乾燥、消化不良、嘔気 |
― |
― |
皮膚 |
― |
脱毛、皮膚炎 |
蕁麻疹 |
発疹 |
その他 |
味覚異常(苦味、味覚倒錯等) |
頭痛、鼻炎、胸部痛、めまい、呼吸困難、咽頭炎、うつ病、鼻出血、咳嗽 |
緊張亢進、腎疼痛、疲労、赤血球数の減少、耳鳴 |
感覚鈍麻 |
患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。
原発開放隅角緑内障又は高眼圧症患者68例を対象とし、無作為化非盲検法で実施した用量反応試験において、眼圧下降率は、0.25%群13.4%、0.5%群14.9%、1%群17.9%、2%群18.2%で、有意な用量反応性が認められ、眼圧下降効果は1%群でプラトーに達していた6)
。
副作用発現頻度は8.7%(6/69例)であった。副作用は、角膜炎(1.4%)、眼充血(1.4%)、眼痛(1.4%)、嘔気(1.4%)、疲労(1.4%)、赤血球数の減少(1.4%)であった。
原発開放隅角緑内障又は高眼圧症患者を対象とし、二重盲検法で実施した用量反応試験において、眼圧下降率は、プラセボ群4.8%、0.3%群11.9%、1%群16.1%、2%群16.1%、3%群15.4%で、有意な用量反応性が認められ、眼圧下降効果は1%群でプラトーに達していた7)
。
副作用発現頻度は0.3%群で14.3%(4/28例)、1%群で26.5%(9/34例)、2%群で30.0%(9/30例)及び3%群で36.4%(12/33例)であった。主な副作用は、0.3%群で味覚倒錯7.1%(2/28例)、1%群で味覚倒錯14.7%(5/34例)眼内不快感5.9%(2/34例)口内乾燥5.9%(2/34例)、2%群で味覚倒錯16.7%(5/30例)霧視6.7%(2/30例)鼻炎6.7%(2/30例)及び3%群で味覚倒錯24.2%(8/33例)霧視9.1%(3/33例)眼沈着物6.1%(2/33例)であった。
開放隅角緑内障又は高眼圧症を対象とした、ドルゾラミド塩酸塩2%点眼液との二重盲検比較試験において、本剤1日2回単独投与時の眼圧下降値は、3.4~5.7mmHg(各測定時点における平均値)であり、ドルゾラミド塩酸塩2%点眼液と同等(非劣性)であった8) ,9) 。チモロールマレイン酸塩0.5%点眼液との併用療法による開放隅角緑内障又は高眼圧症を対象としたドルゾラミド塩酸塩2%点眼液との二重盲検比較試験において、本剤1日2回投与時の眼圧下降値は、3.6~5.3mmHg(各測定時点における平均値)であり、ドルゾラミド塩酸塩2%点眼液と同等(非劣性)であった10) 。本剤の眼圧下降効果は、18ヵ月間の長期投与においても減弱しなかった4) 。
本剤単独投与時の眼圧下降値は、1日2回投与で3.4~5.7mmHg(各測定時点における平均値)、1日3回投与で4.1~5.6mmHg(各測定時点における平均値)と同等(非劣性)であったが、1日3回投与の効果が若干高かった8) ,9) 。
ブリンゾラミド(brinzolamide)
(R)-4-(ethylamino)-3,4-dihydro-2-(3-methoxypropyl)-2H-thieno[3, 2, e]-1,2-thiazine-6-sulfonamide 1,1-dioxide
C12H21N3O5S3
383.51
白色~微黄白色の結晶又は結晶性粉末で、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(99.5)に溶けにくく、水に極めて溶けにくい。
約131℃
5mL×10本
1) Christensen MT, et al.:CLAO J.1998;24(4):227-231[20161037]
2) 社内資料:日本人及び外国人健康成人における経口投与及び点眼による薬物動態(2002年10月8日承認、申請資料概要へ-43、ト-11)[20170268]
3) 社内資料:外国人患者における長期単独点眼による赤血球中薬物濃度及び炭酸脱水酵素活性(2002年10月8日承認、申請資料概要へ-28、ト-9)[20170267]
4) March WF, et al.:Am. J. Ophthalmol.2000;129(2):136-143[20160850]
5) 社内資料:外国人中程度腎障害患者における反復経口投与時の薬物動態(2002年10月8日承認、申請資料概要へ-39、40)[20170269]
6) 北澤克明 他:日本眼科紀要.2003;54(1):65-73[20160988]
7) 社内資料:外国人患者を対象とした第Ⅱ相用量反応試験(2002年10月8日承認、申請資料概要ト-3)[20170257]
8) Sall K, et al.:Surv. Ophthalmol.2000;44(Suppl 2):S155-S162[20160845]
9) Silver LH, et al.:Am. J. Ophthalmol.1998;126(3):400-408[20160989]
10) Michaud JE, et al.:Am. J. Ophthalmol.2001;132(2):235-243[20160990]
11) 中島正之:あたらしい眼科.1993;10(6):959-964[20160991]
13) Maren TH:J. Exp. Zool.1997;279(5):490-497[20160993]
14) 佐藤清二:小児科診療.1991;54(7):1513-1520[20160994]
15) 社内資料:高眼圧サルにおける眼圧下降作用(2002年10月8日承認、申請資料概要ホ-5)[20170265]
16) 社内資料:ヒトⅠ型及びⅡ型炭酸脱水酵素に対する結合能(2002年10月8日承認、申請資料概要ホ-1)[20170263]
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