**アネトカインゼリー2%


作成又は改訂年月

**2008年6月改訂(第6版、販売名変更に伴う改訂等)

*2006年7月改訂

日本標準商品分類番号

871214

薬効分類名

粘滑・表面麻酔剤

承認等

販売名
**アネトカインゼリー2%

販売名コード

1214700P1062

承認・許可番号

承認番号
**22000AMX00425000
商標名
**ANETOCAINE Jelly 2%

薬価基準収載年月

**2008年6月

販売開始年月

1999年10月

貯法・使用期限等

貯法:

室温保存

使用期限:

外箱及びチューブに表示

**組成

**成分・含量

1mL中、塩酸リドカイン20mg含有

添加物

カルメロースナトリウム
パラオキシ安息香酸メチル
パラオキシ安息香酸プロピル
塩酸
水酸化ナトリウム

性状

性状

無色〜微黄色澄明な無菌の粘性の液

識別コード

KN148

一般的名称

塩酸リドカインゼリー

禁忌

(次の患者には投与しないこと)

本剤の成分又はアミド型局所麻酔薬に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果/用法及び用量

効能又は効果

表面麻酔

用法及び用量

塩酸リドカインとして、尿道麻酔には通常成人では男子は200〜300mg、女子は60〜100mgを使用する。気管内挿管には適当量を使用する。 なお、年齢、麻酔領域、部位、組織、体質により適宜増減する。

**使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)

1.
高齢者(「高齢者への投与」及び「重要な基本的注意」の項参照)

2.
全身状態が不良な患者[生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある。](「重要な基本的注意」の項参照)

3.
心刺激伝導障害のある患者[症状を悪化させることがある。]

4.
重症の肝機能障害又は腎機能障害のある患者[中毒症状が発現しやすくなる。]

5.
幼児(「小児等への投与」の項参照)

重要な基本的注意

1.
まれにショックあるいは中毒症状を起こすことがあるので、本剤の投与に際しては、十分な問診により患者の全身状態を把握するとともに、異常が認められた場合に直ちに救急処置のとれるよう、常時準備をしておくこと。

2.
本剤の投与に際し、その副作用を完全に防止する方法はないが、ショックあるいは中毒症状をできるだけ避けるために、次の諸点に留意すること。

(1)
患者の全身状態の観察を十分に行うこと。

(2)
麻酔部位に応じ、できるだけ必要最少量とすること。特に他のリドカイン製剤と併用する場合には、総リドカイン量を考慮し過量投与とならないよう注意すること。

(3)
気道内表面麻酔の場合には、吸収が速いので、できるだけ少量を使用すること。

(4)
外傷、びらん、潰瘍又は炎症部位への投与は吸収が速いので注意すること。(「過量投与」の項参照)

(5)
前投薬や術中に投与した鎮静薬、鎮痛薬等による呼吸抑制が発現することがあるので、これらの薬剤を使用する際は少量より投与し、必要に応じて追加投与することが望ましい。なお、高齢者、小児、全身状態が不良な患者、肥満者、呼吸器疾患を有する患者では特に注意し、異常が認められた際には、適切な処置を行うこと。

3.
本剤の投与により、誤嚥・口腔内咬傷の危険性を増加させるおそれがあるので注意すること。

相互作用

相互作用の概略

本剤は、主として肝代謝酵素CYP1A2及びCYP3A4で代謝される。

併用注意

(併用に注意すること)

1. 薬剤名等
クラスIII抗不整脈剤:アミオダロン等

臨床症状・措置方法
心機能抑制作用が増強するおそれがあるので、心電図検査等によるモニタリングを行うこと。

機序・危険因子
作用が増強することが考えられる。

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

1.
ショック(頻度不明):徐脈、不整脈、血圧低下、呼吸抑制、チアノーゼ、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。また、まれにアナフィラキシーショックを起こしたとの報告があるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、適切な処置を行うこと。

2.
意識障害、振戦、痙攣(頻度不明):意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。(「過量投与」の項参照)

その他の副作用

 頻度不明 
中枢神経※1 眠気、不安、興奮、霧視、眩暈等 
消化器※1 悪心・嘔吐等 
過敏症 蕁麻疹等の皮膚症状、浮腫等 

※1: このような症状があらわれた場合は、ショックあるいは中毒へ移行することがあるので、患者の全身状態の観察を十分に行い、必要に応じて適切な処置を行うこと。


高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下しているので、患者の全身状態の観察を十分に行う等慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]

小児等への投与

幼児(特に3歳以下)では麻酔効果の把握が困難なため高用量又は頻回投与されやすく、中毒を起こすことがあるので、低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

過量投与

局所麻酔薬の血中濃度の上昇に伴い、中毒が発現する。その症状は、主に中枢神経系及び心血管系の症状としてあらわれる。

1.
徴候、症状:

(1)
中枢神経系の症状:初期症状として不安、興奮、多弁、口周囲の知覚麻痺、舌のしびれ、ふらつき、聴覚過敏、耳鳴、視覚障害、振戦等があらわれる。症状が進行すると意識消失、全身痙攣があらわれ、これらの症状に伴い低酸素血症、高炭酸ガス血症が生じるおそれがある。より重篤な場合には呼吸停止を来すこともある。

(2)
心血管系の症状:血圧低下、徐脈、心筋収縮力低下、心拍出量低下、刺激伝導系の抑制、心室性頻脈及び心室細動等の心室性不整脈、循環虚脱、心停止等があらわれる。

2.
処置:呼吸を維持し、酸素を十分投与することが重要である。必要に応じて人工呼吸を行う。振戦や痙攣が著明であれば、ジアゼパム又は超短時間作用型バルビツール酸製剤(チオペンタールナトリウム等)を投与する。心機能抑制に対しては、カテコールアミン等の昇圧剤を投与する。心停止を来した場合には直ちに心マッサージを開始する。

適用上の注意

使用目的:眼科用として投与しないこと。

その他の注意

1.
本剤の投与により、気管内挿管後の咽頭痛、嗄声等の発現を増加させたとの報告がある。

2.
**ポルフィリン症の患者に投与した場合、急性腹症、四肢麻痺、意識障害等の急性症状を誘発するおそれがある。

*薬効薬理

1.
*<作用機序>
一次感覚神経の無髄(C)神経線維、細い有髄(Aδ)神経線維のNa+チャネル内の特異的結合部位に結合してイオンの細胞内への流入を阻止し、活動電位の発生を抑制(神経伝導を遮断)することにより局所麻酔作用を発現する。プロカインより作用の発現が速やか、局所刺激作用が弱い、麻酔効果が強い、作用持続が長い、などの特長を持ち、すべての局所麻酔によく用いられる。更に、心筋細胞のNa+チャネル機能も抑制し(一般的には、膜安定化作用と呼ばれる)、活動電位の最大立ち上がり速度の低下、興奮伝導の遅延をもたらす。1)

2.
*<生物学的同等性試験>
ウサギ角膜反射試験及びウサギ鼻粘膜反射試験において表面麻酔作用を比較した結果、アネトカインゼリー2%と標準製剤の生物学的同等性が確認された。2)

有効成分に関する理化学的知見

一般名:リドカイン(Lidocaine)
化学名:2-Diethylamino-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide
分子式:C14H22N2O
分子量:234.34
性状:白色〜微黄色の結晶又は結晶性の粉末である。
メタノール又はエタノール(95)に極めて溶けやすく、酢酸(100)又はジエチルエーテルに溶けやすく、水にほとんど溶けない。
希塩酸に溶ける。
融点:66〜69℃
構造式:

*取扱い上の注意

本剤は金属を侵す性質があるので、長時間金属器具(匙等)に接触させないことが望ましい。なお、金属器具を使用した場合は、使用後十分に水洗すること。
*<安定性試験>
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、75%RH、6ヵ月)の結果、アネトカインゼリー2%は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。3)

包装

アネトカインゼリー2% : 50mL×5

アネトカインゼリー2% : 100mL

**,*主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
*第十五改正日本薬局方解説書

2)
**,*小林化工株式会社・社内資料(生物学的同等性試験)

3)
**,*小林化工株式会社・社内資料(安定性試験)

文献請求先

**主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。

小林化工株式会社 安全管理室

〒919-0603 福井県あわら市矢地5-15

TEL 0776-73-0911

FAX 0776-73-0821

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
小林化工株式会社

〒919-0603 福井県あわら市矢地5-15