2021年 4月改訂 ( 第1版 ) |
処方箋医薬品 注)
注) 注意―医師等の処方箋により使用すること処方箋医薬品 注)
注) 注意―医師等の処方箋により使用すること処方箋医薬品 注)
注) 注意―医師等の処方箋により使用すること統合失調症
通常成人はオキシペルチンとして最初1回20mgを1日2~3回経口投与し、漸次増量して1回40~80mgを1日2~3回経口投与する。場合により1回100mgを1日3回経口投与する。
年齢、症状により適宜増減する。
眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下があらわれることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。
無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CKの上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎障害へと移行し、死亡した例が報告されている。
腸管麻痺(初期症状:食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩、腸内容物のうっ滞等)をきたし、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺が認められた場合には、投与を中止すること。なお、この悪心・嘔吐は、本剤の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること。
肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので、観察を十分に行い、息切れ、胸痛、四肢の疼痛、浮腫等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
5%以上 |
0.1~5%未満 |
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循環器 |
― |
起立性低血圧、血圧降下、血圧上昇、心悸亢進 |
血液 |
― |
白血球数の異常 |
肝臓 |
― |
AST・ALT上昇等の肝機能検査値の異常 |
錐体外路症状注2) |
手指振戦(11.6%)、アカシジア等 |
筋強剛、眼球挙上等 |
精神神経系 |
不眠(13.3%) |
不安・焦燥等 |
消化器 |
― |
食欲不振、悪心、便秘、下痢 |
過敏症 |
― |
発疹等 |
その他 |
― |
眠気、鼻閉、倦怠感、めまい、流涎、口渇 |
統合失調症患者6例にオキシペルチン50mg、60mg、70mgをそれぞれ経口投与した場合、吸収には個人差があり、30分以内に最高血清中濃度(約400ng/mL)を示す群と、投与後4時間目まで徐々に血清中濃度が上昇していく群とが認められたが、投与後4時間には両群ともほぼ同じ血清中濃度(200~300ng/mL)を示した。
また、150mg、180mg、210mgを1日3分服として6週間連続投与した場合、血清中濃度は7日以内に定常状態に達した1)
。
ラット及びマウスに5mg/kgを経口投与した場合、血中濃度は30分~1時間後に最高を示すが、脾、腎では2~3時間後、他の臓器では30分後にそれぞれ最高濃度を示し、脳にも比較的よく分布した。
ラット及びマウスに5mg/kgを経口投与した場合の排泄率は、尿、糞中合わせて72時間後にラットで約78%、マウスで約65%であった。
国内17施設で実施された統合失調症患者230例を対象とした臨床試験において改善率は著明改善及び中等度改善では25%(57例)であり、軽度改善を含めると58%(134例)であった。特に自発性減退、感情鈍麻等の情動表出障害を改善し、疎通性、対人接触、感情表出を高める。また、治療の初期に、一過性に興奮、衝動行為、不安、焦燥、多幸等の随伴症状がみられることがあるが、これは症状の悪化ではなく、むしろ、情動表出障害の改善への“ゆさぶり”で、本剤の賦活効果のあらわれと考えられている。
上記のような賦活効果のほか、国内の臨床試験において、特に精神運動興奮、衝動性等に対し、鎮静的効果が認められている。また、2種の二重盲検比較試験で本剤の有用性が認められている。
オキシペルチンはフェノチアジン系、ブチロフェノン系薬剤とは異なり、脳内アミン類似の構造を有する。また、脳内アミンに対しては、ノルアドレナリン含量を低下2) させ、ドパミンに対してレセプター遮断ないし枯渇作用を有することが報告されている。
オキシペルチン(Oxypertine)
5,6-dimethoxy-2-methyl-3-[2-(4-phenylpiperazin-1-yl)ethyl]-1H-indole
C23H29N3O2
379.50
白色~淡黄色の粉末で、においはない。クロロホルムに極めて溶けやすく、酢酸(100)又はアセトンに溶けやすく、メタノール、エタノール(95)又は酢酸エチルにやや溶けやすく、ジエチルエーテルにやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。光によって徐々に着色する。
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