*ジプロフィリン注300mg「エーザイ」


作成又は改訂年月

**2008年12月改訂(第5版)

*2008年10月改訂

日本標準商品分類番号

872115

日本標準商品分類番号等

再評価結果公表年月(最新)
1998年3月

薬効分類名

強心・喘息治療剤

承認等

販売名
*ジプロフィリン注300mg「エーザイ」

販売名コード

2115401A1201

承認・許可番号

承認番号
22000AMX02175000
商標名
Diprophylline

薬価基準収載年月

**2008年12月

販売開始年月

1952年10月

貯法・使用期限等

貯  法

室温保存

使用期限

外箱又はラベルに表示の使用期限内に使用すること。

規制区分

処方箋医薬品

注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

本剤は、下記の成分を含有する無色澄明な注射剤で、ワンポイントカットの無色アンプルに充てんされている。

有効成分:ジプロフィリン

1管(2mL)中の分量 300mg

性状

性状

本剤は、無色澄明の液である。

pH

5.5〜7.5

浸透圧比

約1(生理食塩水に対する比)

一般的名称

ジプロフィリン製剤

禁忌

(次の患者には投与しないこと)

本剤又は他のキサンチン系薬剤に対し重篤な副作用の既往歴のある患者

効能又は効果

効能又は効果/用法及び用量

気管支喘息、喘息性(様)気管支炎、うっ血性心不全

用法及び用量

ジプロフィリンとして、通常成人1回300〜600mg(1〜2管)を皮下、筋肉内または静脈内注射する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)

1.
急性心筋梗塞、重篤な心筋障害のある患者
〔心筋刺激作用を有するため、症状を悪化させるおそれがある。〕

2.
てんかんの患者
〔中枢刺激作用によって発作を起こすおそれがある。〕

3.
甲状腺機能亢進症の患者
〔甲状腺機能亢進に伴う代謝亢進、カテコールアミンの作用を増強するおそれがある。〕

4.
急性腎炎の患者
〔腎臓に対する負荷を高め、尿蛋白が増加するおそれがある。〕

5.
高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕

6.
小児〔本剤の副作用があらわれやすい。〕

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)

薬剤名等
他のキサンチン系薬剤
 テオフィリン
 アミノフィリン水和物
 コリンテオフィリン
 カフェイン水和物等
中枢神経興奮薬
エフェドリン塩酸塩
マオウ等

臨床症状・措置方法
過度の中枢神経刺激作用があらわれることがある。
副作用の発現に注意し、異常が認められた場合は減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

機序・危険因子
併用により中枢神経刺激作用が増強される。

副作用

副作用等発現状況の概要

総症例240例中、12例(5.0%)の副作用が報告されている。(再評価結果時)

重大な副作用

ショック
頻度不明 
ショックを起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

重大な副作用(類薬)

1. 痙攣、意識障害
類薬(テオフィリン)で痙攣又はせん妄、昏睡等の意識障害があらわれることが報告されているので、抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと。

2. 急性脳症
類薬(テオフィリン)で痙攣、意識障害等に引き続き急性脳症に至ることが報告されているので、このような症状があらわれた場合は、投与を中止し、抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと。

3. 横紋筋融解症
類薬(テオフィリン)で横紋筋融解症があらわれることが報告されているので、CK(CPK)上昇等に注意すること。

その他の副作用

1. 精神神経系
0.1〜5%未満 
頭痛、不眠

2. 循 環 器
0.1〜5%未満 
心悸亢進

3. 消 化 器
0.1〜5%未満 
悪心・嘔吐

4. 消 化 器
頻度不明 
食欲不振、腹痛、下痢

高齢者への投与

本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがあるので、慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
〔類薬(テオフィリン)の動物実験(マウス、ラット、ウサギ)で催奇形作用等の生殖毒性が報告されている。〕

小児等への投与

副作用があらわれやすいので慎重に投与すること。

適用上の注意

1. 投与速度
本剤を急速に静脈内注射すると、上記の副作用のほか、顔面潮紅、熱感、不整脈、まれにショック等があらわれることがあるので、ゆっくり注射すること。

2. 筋肉内注射時
筋肉内に投与する場合には、組織・神経などへの影響を避けるため、下記の点に注意すること。

(1)
同一部位への反復注射は避けること。なお、新生児、低出生体重児、乳児、小児には特に注意すること。

(2)
神経走行部位を避けるよう注意すること。

(3)
注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり血液の逆流を見た場合には、直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること。

3. アンプルカット時
本品はワンポイントカットアンプルであるが、アンプルのカット部分をエタノール綿等で清拭しカットすることが望ましい。

薬効薬理

1. 緩和な強心・利尿作用
本薬の強心作用(カエル、ウサギ、イヌ)及び利尿作用(ラット、ウサギ)は、テオフィリンやアミノフィリン水和物に比べて緩和で、毒性も低いので、安全域は大である。1) 2)

2. 気管支拡張作用
本薬は、モルモット摘出気管支筋の弛緩により気管支拡張作用を示す。1) 3)

3. 作用機序
フォスフォジエステラーゼ阻害による細胞内c‐AMPの増加、アデノシン受容体拮抗、細胞内Ca2+の分布調節等の説がある。4) 5) 6)

有効成分に関する理化学的知見

一 般 名
ジプロフィリン(Diprophylline)

化 学 名
7‐(2, 3‐dihydroxypropyl)theophylline

分 子 式
C10H14N4O4

分 子 量
254.25

構 造 式

物理化学的性状
ジプロフィリンは白色の粉末又は粒で、においはなく、味は苦い。本品は水に溶けやすく、エタノール(95)に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。

融  点
160〜164℃

包装

ジプロフィリン注300mg「エーザイ」(2mL):10管

ジプロフィリン注300mg「エーザイ」(2mL):50管

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
Maney, P.V. et al. : J. Am. Pharm. Assoc., 35, 266 (1946) DIP‐0003

2)
松岡義忠ら:信州医学雑誌, 8, 1357 (1959) DIP‐0004

3)
久保田和彦ら:薬学雑誌, 89, 446 (1969) DIP‐0006

4)
Hendeles, L. et al.:Pharmacotherapy, 3, 2 (1983) TEO‐0029

5)
Rall, T. W.: Pharmacol. Basis Ther. 7th ed., 589 (1985) N‐1231

6)
黒沢元博ら:医学のあゆみ, 134, 1121 (1985) N‐1597

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

エーザイ株式会社 hhcホットライン

フリーダイヤル 0120-419-497

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
エーザイ株式会社

東京都文京区小石川4‐6‐10