ウブレチド点眼液 1%


作成又は改訂年月

** 2009年10月改訂 (第7版)

* 2009年8月改訂

日本標準商品分類番号

871312

薬効分類名

緑内障治療剤
調節性内斜視治療剤
重症筋無力症(眼筋型)治療剤

承認等

販売名
ウブレチド点眼液 1%

販売名コード

1312704Q2020

承認・許可番号

承認番号
(47AM)807
商標名
UBRETID OPHTHALMIC SOLUTION 1%

薬価基準収載年月

1972年11月

販売開始年月

1972年8月

貯法・使用期限等

貯法

室温保存

使用期限

直接の容器、外箱に表示 (3年)

規制区分

毒薬

組成

成分・含量

1mL中 (日局)ジスチグミン臭化物 10mg

添加物

塩化ナトリウム
ベンザルコニウム塩化物液
クエン酸水和物
クエン酸ナトリウム水和物

性状

性状

無色澄明の水性点眼剤 無菌製剤

pH

5.0〜6.5

浸透圧比

約1 (生理食塩液に対する比)

一般的名称

ジスチグミン臭化物

禁忌

(次の患者には投与しないこと)

1.
前駆期緑内障の患者〔眼圧上昇を来すおそれがある。〕

2.
脱分極性筋弛緩剤(スキサメトニウム)を投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕

効能又は効果

効能又は効果/用法及び用量

緑内障、調節性内斜視、重症筋無力症(眼筋型)

1回1滴を1日1〜2回点眼する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)

1.
閉塞隅角ないし狭隅角緑内障の患者(急性又は慢性うっ血性緑内障)〔眼圧上昇を来すことがあるので観察を十分に行うこと。〕

2.
気管支喘息の患者〔気管支喘息の症状を悪化させるおそれがある。〕

3.
消化器の機能亢進状態の患者〔消化管機能を更に亢進させ、症状を悪化させるおそれがある。〕

4.
胃・十二指腸潰瘍の患者〔消化管機能を亢進させ潰瘍の症状を悪化させるおそれがある。〕

5.
徐脈・心臓障害のある患者〔心拍数低下、心拍出量低下を起こすおそれがある。〕

6.
てんかんの患者〔てんかんの症状を悪化させるおそれがある。〕

7.
パーキンソン症候群の患者〔パーキンソン症候群の症状を悪化させるおそれがある。〕

相互作用

併用禁忌

(併用しないこと)

薬剤名等
脱分極性筋弛緩剤
スキサメトニウム塩化物水和物
**スキサメトニウム注[AS]、レラキシン注

臨床症状・措置方法
**脱分極性筋弛緩剤の作用を増強するおそれがある。

機序・危険因子
1) 脱分極性筋弛緩剤はコリンエステラーゼにより代謝されるため、本剤により代謝が阻害されることが考えられる。
2) 本剤による直接ニコチン様作用には脱分極性筋弛緩作用がある。

併用注意

(併用に注意すること)

1. 薬剤名等
副交感神経抑制剤
  アトロピン硫酸塩等

臨床症状・措置方法
相互に作用を拮抗する。

機序・危険因子
本剤のムスカリン様作用と拮抗することが考えられる。

2. 薬剤名等
コリン作動薬
  ベタネコール塩化物等

臨床症状・措置方法
相互に作用を増強する。

機序・危険因子
本剤のコリン作用と相加・相乗作用があらわれることが考えられる。

3. 薬剤名等
コリンエステラーゼ阻害薬
ドネペジル塩酸塩等

臨床症状・措置方法
相互に作用を増強する可能性がある。

機序・危険因子
本剤のコリン作用と相加・相乗作用があらわれることが考えられる。

副作用

総症例383例中129例(33.7%)に副作用が認められ、主な副作用は流涙43例(11.2%)、結膜炎35例(9.1%)、結膜充血31例(8.1%)、視矇21例(5.5%)、異物感14例(3.7%)、眼圧逆上昇7例(1.8%)であった。  (承認時)

1.
(5%以上) 
流涙、結膜炎、結膜充血、視矇

2.
(0.1〜5%未満) 
眼痛、異物感、眼圧逆上昇、虹彩嚢腫

3. 消化器
(0.1〜5%未満) 
下痢

4. 消化器
(頻度不明) 
腹痛、口渇

5. 皮膚
(頻度不明) 
発疹、皮膚乾燥

※発現した場合は休薬するか、アドレナリン、フェニレフリンの点眼を行う

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦、産婦等に対する安全性は確立していない。

小児等への投与

長期連用時に虹彩嚢腫があらわれることがあるので、この場合は休薬するかアドレナリン、フェニレフリンの点眼を行うこと。

適用上の注意

1.
投与経路

点眼用にのみ使用すること。

2.
投与時

点眼に際しては原則として患者は横臥位をとり、患眼を開瞼させ結膜嚢内に点眼し、1〜5分間閉瞼し、涙嚢部を圧迫させた後開瞼する。

薬物動態

(参考)動物における分布1)

3H-ジスチグミン臭化物を白色家兎に点眼した結果、投与後約20分で眼内組織濃度は最高となり、以後0.3〜0.45/hrの割合で指数関数的に減少した。

臨床成績

疾患別有効率

    有効率%
(有効例/症例数) 
  
   1日投与回数    1回/日       2回/日       計    
疾患名 
  緑内障   64.3
(45/70) 
  68.6
(35/51) 
  66.1
(80/121) 
  調節性内斜視   56.1
(32/57) 
  58.0
(51/88) 
  57.2
(83/145) 
  重症筋無力症(眼筋型)  100.0
(1/1) 
  80.0
(12/15) 
  81.3
(13/16) 
       計   60.9
(78/128) 
  63.6
(98/154) 
  62.4
(176/282) 

緑内障における例数は眼数を示し、他は症例数を示す


薬効薬理

1. 眼圧に対する作用2)
広隅角緑内障患者に本剤の1%液1滴点眼したところ、眼圧は1時間後に下降し始め、12時間後には最低眼圧となり、24時間後までこれが持続され、84時間後でも点眼前の眼圧より低かった。

2. 瞳孔に対する作用
ネコに本剤の1%液を点眼したところ、縮瞳は24時間以上持続し、アトロピンによる散瞳に対しても著明に拮抗した。

3. コリンエステラーゼ阻害作用
本剤100μg/kg及びネオスチグミン100〜400μg/kgをラットに1回腹腔内投与したとき、血中コリンエステラーゼ活性はそれぞれ約80%及び30〜60%阻害された。

4. アセチルコリン作用の増強
ラットの血涙反応では、対照値のアセチルコリンED50値を1/5に減ずるに要する用量は、本剤で8.6μg/kg、ネオスチグミンで16.6μg/kgであった。また、本剤の作用は、投与後2時間で最大となり、少なくとも48時間以上持続した。

有効成分に関する理化学的知見

構造式:

分子式:
C22H32Br2N4O4 (576.32)

一般名:
ジスチグミン臭化物 Distigmine Bromide (JAN,INN)

化学名:
3,3'-[Hexamethylenebis(methyliminocarbonyloxy)]bis(1-methylpyridinium)dibromide

融点:
約150℃ (分解)

性状:
本品は白色の結晶性の粉末である。本品は水に極めて溶けやすく、メタノール、エタノール(95)又は酢酸(100)に溶けやすく、無水酢酸に溶けにくい。本品の水溶液(1→100)のpHは5.0〜5.5である。本品はやや吸湿性である。本品は光によって徐々に着色する。

包装

5mL×5本

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
三島済一ほか: 眼科臨床医報, 64(5), 406, 1970

2)
塚原重雄: 臨床眼科, 24(2), 291, 1970

文献請求先

鳥居薬品株式会社 お客様相談室

〒103-8439 東京都中央区日本橋本町3-4-1

TEL 0120-316-834

FAX 03-3231-6890

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
鳥居薬品株式会社

東京都中央区日本橋本町3-4-1