ミオナール錠50mg/ミオナール顆粒10%


作成又は改訂年月

**2012年6月改訂(第12版)

*2010年10月改訂

日本標準商品分類番号

871249

日本標準商品分類番号等

再審査結果公表年月(最新)
1991年12月

効能又は効果追加承認年月(最新)
1985年5月

薬効分類名

筋緊張改善剤

承認等

販売名
ミオナール錠50mg

販売名コード

1249009F1090

承認・許可番号

承認番号
15700AMZ01120000
商標名
Myonal

薬価基準収載年月

1983年2月

販売開始年月

1983年2月

貯法・使用期限等

*貯  法

室温保存
錠PTP包装は外箱開封後、光を遮り保存すること(変色することがある)。
錠バラ包装は開栓後、光を遮り湿気を避けて保存すること(変色することがある)。

使用期限

外箱又はラベルに表示の使用期限内に使用すること。

規制区分

処方箋医薬品

注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

本剤は、1錠中にエペリゾン塩酸塩50mgを含有する白色の糖衣錠である。
添加物として、カルナウバロウ、カルメロース、含水二酸化ケイ素、結晶セルロース、酸化チタン、ステアリン酸、ステアリン酸カルシウム、精製白糖、タルク、沈降炭酸カルシウム、トウモロコシデンプン、白色セラック、ヒドロキシプロピルセルロース、プルラン、ポビドン、マクロゴール6000を含有する。

性状

販売名

ミオナール錠50mg

剤形

糖衣錠

識別コード

127

外形:表

外形:裏

外形:側面

直径

7.5mm

質量

162mg

厚さ

4.2mm

性状

白色

販売名
ミオナール顆粒10%

販売名コード

1249009D1030

承認・許可番号

承認番号
15700AMZ01121000
商標名
Myonal

薬価基準収載年月

1983年2月

販売開始年月

1983年2月

貯法・使用期限等

*貯  法

室温保存
顆粒は開栓後、湿気を避けて保存すること(吸湿しやすい)。

使用期限

外箱又はラベルに表示の使用期限内に使用すること。

規制区分

処方箋医薬品

注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

本剤は、1g中にエペリゾン塩酸塩100mgを含有する白色〜帯黄白色の顆粒剤である。
添加物として、カルメロース、軽質無水ケイ酸、タルク、トウモロコシデンプン、乳糖水和物、ポビドン、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート、マクロゴール6000を含有する。

性状

販売名

ミオナール顆粒10%

剤形

顆粒剤

性状

白色〜帯黄白色
わずかに特異な臭いあり
剤皮を施している

一般的名称

エペリゾン塩酸塩製剤

禁忌

(次の患者には投与しないこと)

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

効能又は効果/用法及び用量

下記疾患による筋緊張状態の改善
頸肩腕症候群、肩関節周囲炎、腰痛症

下記疾患による痙性麻痺
脳血管障害、痙性脊髄麻痺、頸部脊椎症、術後後遺症(脳・脊髄腫瘍を含む)、外傷後遺症(脊髄損傷、頭部外傷)、筋萎縮性側索硬化症、脳性小児麻痺、脊髄小脳変性症、脊髄血管障害、スモン(SMON)、その他の脳脊髄疾患

用法及び用量

錠50mg
通常成人には1日量として3錠(エペリゾン塩酸塩として150mg)を3回に分けて食後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

顆粒10%
通常成人には1日量として1.5g(エペリゾン塩酸塩として150mg)を3回に分けて食後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)

1.
薬物過敏症の既往歴のある患者

2.
肝障害のある患者
〔肝機能を悪化させることがある。〕

重要な基本的注意

本剤投与中に脱力感、ふらつき、眠気等が発現することがあるので、その場合には減量又は休薬すること。なお、本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作には従事させないように注意すること。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)

薬剤名等
メトカルバモール

臨床症状・措置方法
類似薬のトルペリゾン塩酸塩で、眼の調節障害があらわれたとの報告がある。

機序・危険因子
機序不明

副作用

副作用等発現状況の概要

総症例12,315例中、416例(3.38%)の副作用が報告されている。(再審査終了時)

重大な副作用

1. ショック、アナフィラキシー様症状
頻度不明 
ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、発赤、そう痒感、蕁麻疹、顔面等の浮腫、呼吸困難等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

2. **中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis : TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson 症候群)
頻度不明 
中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群等の重篤な皮膚障害を起こすことがあるので、観察を十分に行い、発熱、紅斑、水疱、そう痒感、眼充血、口内炎等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

1. 肝臓注1)
0.1%未満 
AST(GOT)、ALT(GPT)、Al‐Pの上昇等

2. 腎臓注1)
0.1%未満 
蛋白尿、BUNの上昇等

3. 血液注1)
0.1%未満 
貧血

4. 過敏症注2)
0.1〜5%未満 
発疹

5. 過敏症注2)
0.1%未満 
そう

6. 過敏症注2)
頻度不明 
多形滲出性紅斑

7. 精神神経系
0.1〜5%未満 
眠気、不眠、頭痛、四肢のしびれ

8. 精神神経系
0.1%未満 
体のこわばり、四肢のふるえ

9. 消化器
0.1〜5%未満 
悪心・嘔吐、食欲不振、胃部不快感、腹痛、下痢、便秘、口渇

10. 消化器
0.1%未満 
口内炎、腹部膨満感

11. 泌尿器
0.1%未満 
尿閉、尿失禁、残尿感

12. 全身症状
0.1〜5%未満 
脱力感、ふらつき、全身けん怠感

13. 全身症状
0.1%未満 
筋緊張低下、めまい

14. その他
0.1〜5%未満 
ほてり

15. **その他
0.1%未満 
発汗、浮腫、動悸

16. **その他
頻度不明 
しゃっくり

その他の副作用の注意

注1)このような症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

注2)このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕

2.
授乳中の婦人に投与することは避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合には、授乳を避けさせること。
〔動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。〕

小児等への投与

小児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。

適用上の注意

薬剤交付時(錠)
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜に刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

薬物動態

血中濃度
健康成人男子8名にエペリゾン塩酸塩1日1回150mg注)を14日間反復経口投与し、1日、8日及び14日目の血漿中濃度を測定した。その際、最高血漿中濃度到達時間(tmax)は1.6〜1.9時間、最高血漿中濃度は7.5〜7.9ng/mL、消失半減期(t1/2)は1.6〜1.8時間、また血漿中濃度時間曲線下面積(AUC)は19.7〜21.1ng・hr/mLであり、初回投与時に比べ8日及び14日目においても有意な変動を認めなかった。1)

臨床成績

1. 頸肩腕症候群、肩関節周囲炎、腰痛症
これらの疾患による筋緊張状態に対する一般臨床試験及び二重盲検試験において本剤の有効率は52.1%(234/449)である(やや改善以上を含めると80.4%)。2) 3) 4)

2. 痙性麻痺
脳血管障害、痙性脊髄麻痺、頸部脊椎症等による痙性麻痺に対する一般臨床試験及び二重盲検試験によって本剤の有用性が認められている。
また、痙性麻痺例にみられる、つっぱり、こわばりに対する改善率はそれぞれ42.3%(197/466)、45.1%(174/386)であった。5) 6) 7)

薬効薬理

1. 骨格筋の緊張亢進を緩和する

(1) 実験的固縮の抑制
ラットにおける丘間切断除脳固縮(γ‐固縮)及び虚血性除脳固縮(α‐固縮)を用量依存的に抑制する。8)

(2) 脊髄反射の抑制
脊髄ネコにおいて後根刺激による単シナプス性並びに多シナプス性反射電位をほぼ同程度に抑制する。8)

(3) γ‐系を介して筋紡錘の感度を緩和
ヒト筋紡錘から出る求心性神経(Ia線維)の活動を投与後20分で抑制する。本薬は動物においてγ‐運動ニューロン自発発射を抑制するが、筋紡錘には直接作用しないことが確認されているので、本薬はγ‐系を介して筋紡錘の感度を緩和する。8) 9)

2. 血管を拡張し、血流を増加する

(1) 血管拡張作用
血管平滑筋に対するCa++拮抗作用(モルモット)、並びに筋交感神経抑制作用(ヒト)により血管を拡張する。10) 11)

(2) 血流増加作用
ヒト、サル及びイヌにおいて皮膚・筋血流や外頸動脈、内頸動脈、椎骨動脈の血流を増加する。12) 13) 14) 15)

3. 脊髄で鎮痛及び疼痛反射抑制作用を示す
ラットで本薬を脊髄に灌流すると、Tail Pinchによる疼痛反射を抑制し、本薬を除くと回復することから、脊髄レベルで鎮痛作用を有することが示された。16)

4. 随意運動を円滑にする
脳卒中患者等の痙性麻痺例に用い、Cybexのトルク曲線及び筋電図の改善がみられ、痙縮筋の筋力を低下することなく上下肢の伸展・屈曲動作を滑らかにするなど、随意運動を円滑にする。17)

有効成分に関する理化学的知見

一 般 名
エペリゾン塩酸塩(Eperisone Hydrochloride)

化 学 名
(2RS)‐1‐(4‐Ethylphenyl)‐2‐methyl‐3‐piperidin‐1‐ylpropan‐1‐one monohydrochloride

分 子 式
C17H25NO・HCl

分 子 量
295.85

構 造 式

物理化学的性状
エペリゾン塩酸塩は白色の結晶性の粉末である。
本品は水、メタノール又は酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けやすい。
本品のメタノール溶液(1→100)は旋光性を示さない。

融  点
約167℃(分解)

包装

ミオナール錠50mg:100錠(PTP)

ミオナール錠50mg:210錠(PTP21T×10)

ミオナール錠50mg:500錠(バラ)

ミオナール錠50mg:1,000錠(PTP)

ミオナール錠50mg:1,050錠(PTP21T×50)

ミオナール錠50mg:3,000錠(PTP)

ミオナール錠50mg:3,150錠(PTP21T×150)

ミオナール顆粒10%:100g

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
田中 茂ら:基礎と臨床, 16, 6423 (1982) MYO‐0046

2)
花井謙次ら:臨牀と研究, 60, 2049 (1983) MYO‐0075

3)
多原哲治ら:Prog. Med., 3, 1703 (1983) MYO‐0077

4)
津山直一ら:臨床評価, 12, 231 (1984) MYO‐0069

5)
黒岩義五郎ら:臨床評価, 9, 391 (1981) MYO‐0055

6)
小林逸郎:診療と新薬, 19, 1493 (1982) MYO‐0063

7)
東儀英夫ら:診療と新薬, 19, 2073 (1982) MYO‐0057

8)
田中和夫ら:日本薬理学雑誌, 77, 511 (1981) MYO‐0032

9)
間野忠明ら:脳と神経, 33, 237 (1981) MYO‐0053

10)
Fujioka, M. et al.:J. Pharmacol. Exp. Ther., 235, 757 (1985) MYO‐0127

11)
Iwase, S. et al.:Electroencephal Clin. Neurophysiol., 66, S49 (1987) MYO‐0216

12)
本村喜代二ら:Biomedical Thermology, 9, 142 (1989) MYO‐0203

13)
七野清之ら:第73回日本薬理学会近畿部会講演抄録, (1988) MYO‐0215

14)
杉本秀芳ら:基礎と臨床, 21, 4882 (1987) MYO‐0168

15)
Mano, T. et al.:8th AOCN Satellite Symposium, 95 (1991) MYO‐0284

16)
石突正文ら:日本整形外科学会雑誌, 63, S1238 (1989) MYO‐0220

17)
渡辺誠介ら:臨牀と研究, 58, 1610 (1981) MYO‐0052

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

エーザイ株式会社 hhcホットライン

フリーダイヤル 0120-419-497

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
エーザイ株式会社

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